Гептрал: инструкция по применению ампул¶

Гептрал — торговое наименование лекарственного препарата на основе адеметионина (S-аденозил-L-метионина), применяемого в медицинской практике преимущественно при заболеваниях печени и при депрессивных состояниях. Выпускается в форме таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. В России препарат зарегистрирован как рецептурное средство; действующее вещество относится к группе гепатопротекторов и антидепрессантов (класс «прочие антидепрессанты», код ATC N06AX).

¶Действующее вещество

Адеметионин — это природное соединение, образующееся в организме из метионина и аденозинтрифосфата (АТФ) при участии фермента метионин-аденозилтрансферазы. Оно участвует в трёх ключевых биохимических процессах:

• Трансметилирование — перенос метильной группы, необходимый для синтеза фосфолипидов мембран, нейромедиаторов (дофамина, серотонина, норадреналина) и нуклеиновых кислот.
• Транссульфурация — образование цистеина, таурина, глутатиона, играющего роль в антиоксидантной защите.
• Аминопропилирование — синтез полиаминов, участвующих в процессах регенерации и пролиферации клеток.

При недостатке адеметионина нарушается текучесть мембран гепатоцитов и снижается синтез глутатиона, что связывают с развитием холестаза и внутрипечёночного накопления токсичных метаболитов.

¶Форма выпуска и состав

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций выпускается во флаконах, содержащих 400 мг адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната). В комплект входит растворитель — ампулы с прозрачной бесцветной жидкостью (обычно раствор L-лизина или вода для инъекций) объёмом 5 мл. Готовый раствор представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до светло-жёлтого цвета. Допускается незначительное окрашивание, которое не свидетельствует о порче препарата.

¶Показания к применению

Внутривенное и внутримышечное введение применяется в следующих ситуациях:

• внутрипечёночный холестаз у взрослых при хронических гепатитах, циррозе, токсических поражениях печени (в том числе алкогольных);
• холестаз у беременных;
• депрессивные состояния, в том числе при неэффективности или непереносимости других антидепрессантов;
• поддерживающая терапия после курса таблетированной формы у пациентов с затруднённым глотанием или нуждающихся в более быстром эффекте.

¶Способ применения и дозы

Препарат вводится внутривенно медленно или внутримышечно. Раствор готовят непосредственно перед применением: содержимое одного флакона растворяют в прилагаемом растворителе, слегка взбалтывая до полного растворения. Готовый раствор не подлежит хранению и должен быть использован сразу.

Ориентировочные схемы дозирования:

При внутривенном введении раствор вводят медленно, в течение нескольких минут, чтобы избежать реакций в месте инъекции. Точную дозу и длительность курса определяет врач; при необходимости терапию продолжают таблетированной формой.

¶Противопоказания

• индивидуальная непереносимость адеметионина или вспомогательных компонентов;
• возраст до 18 лет (данные по безопасности ограничены);
• наследственные нарушения, связанные с метаболизмом метионина и гомоцистеина (например, дефицит цистатионин-бета-синтазы);
• гиперчувствительность к любому компоненту раствора.

С осторожностью применяют при биполярных расстройствах, поскольку возможна инверсия аффекта, а также при почечной и печёночной недостаточности.

¶Побочные действия

Нежелательные реакции обычно слабо выражены и проходящи. Возможны:

• со стороны пищеварения — тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту;
• со стороны нервной системы — головная боль, тревожность, бессонница, головокружение;
• местные реакции — боль, жжение, покраснение в месте инъекции;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница; в редких случаях анафилактоидные реакции;
• прочие — ощущение жара, озноб, гриппоподобный синдром.

При появлении выраженных или стойких симптомов введение прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания и взаимодействия

Раствор для инъекций следует готовить непосредственно перед введением и не смешивать в одном шприце с другими препаратами. При одновременном приёме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) возможно усиление серотонинергических эффектов. Адеметионин может снижать эффективность некоторых противопаркинсонических средств (леводопы) и влиять на метаболизм трициклических антидепрессантов. Не рекомендуется сочетать с растительными и синтетическими препаратами, влияющими на метилирование, без контроля врача.

Применение при беременности и в период лактации допускается только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Влияние на способность управлять транспортом в период терапии не исключено, поэтому следует соблюдать осторожность.

¶Условия хранения

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности лиофилизата и растворителя указывается на упаковке; по его истечении применение недопустимо. Готовый раствор хранению не подлежит.

¶Отпуск из аптек

Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и введение препарата без медицинского контроля не рекомендуется, поскольку требуется оценка показаний, сопутствующих заболеваний и совместимости с другими лекарствами.