Гепатрин 400 мг: описание препарата¶

Гепатрин 400 мг — лекарственный препарат на основе адеметионина (S-аденозил-L-метионина), выпускаемый в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, с дозировкой действующего вещества 400 мг. Применяется в гепатологии как гепатопротектор и антидепрессант с метаболическим механизмом действия; относится к группе средств, влияющих на обмен веществ, и отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество

Активный компонент — адеметионина 1,4-бутандисульфонат в пересчёте на адеметионин. Адеметионин (SAMe, SAM-e) — природное соединение, образующееся в организме из метионина и аденозинтрифосфата (АТФ) при участии фермента метионин-аденозилтрансферазы. Оно участвует в трёх ключевых биохимических процессах:

• Трансметилирование — перенос метильной группы, необходимый для синтеза фосфолипидов мембран гепатоцитов, нейромедиаторов (дофамина, серотонина, норадреналина), нуклеиновых кислот и белков.
• Транссульфурация — образование цистеина, таурина, глутатиона, одного из главных внутриклеточных антиоксидантов.
• Аминопропилирование — синтез полиаминов (путресцина, спермидина, спермина), участвующих в пролиферации и регенерации клеток печени.

Таблетки покрыты оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока, поскольку адеметионин разрушается в кислой среде. Дозировка 400 мг соответствует стандартной «таблетированной» форме; для внутривенного и внутримышечного введения существуют лиофилизаты по 400 мг, растворяемые в прилагаемом растворителе.

¶Фармакологические свойства

Адеметионин восполняет дефицит эндогенного SAMe, который возникает при хронических заболеваниях печени, холестазе, алкогольном поражении, а также при депрессивных расстройствах. Механизмы действия:

• восстановление текучести мембран гепатоцитов за счёт увеличения доли фосфатидилхолина;
• стимуляция синтеза глутатиона и снижение оксидативного стресса;
• улучшение оттока жёлчи и уменьшение внутрипечёночного холестаза;
• участие в метилировании ДНК и нейромедиаторов, что связывают с антидепрессивным эффектом.

После приёма внутрь биодоступность адеметионина невысока и составляет ориентировочно 5 % из-за пресистемного метаболизма; кишечнорастворимая оболочка повышает долю всасывания. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–5 часов. Период полувыведения — около 1,5 часа. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой.

¶Показания к применению

Препарат назначают при:

• внутрипечёночном холестазе у взрослых при хронических гепатитах, циррозе, токсических (в том числе алкогольных) поражениях печени;
• холестатическом синдроме при беременности (под контролем врача);
• депрессивных состояниях лёгкой и средней степени тяжести, в том числе при сопутствующих заболеваниях печени;
• абстинентном синдроме при алкогольной зависимости (в составе комплексной терапии).

¶Противопоказания и ограничения

Среди противопоказаний:

• повышенная чувствительность к адеметионину или компонентам таблетки;
• генетические нарушения, сопровождающиеся гипергомоцистеинемией (дефицит цистатионин-бета-синтазы, нарушения метаболизма витамина B12 и фолатов);
• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
• биполярное расстройство — из-за риска инверсии фазы (развития мании или гипомании).

С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания, при почечной и печёночной недостаточности, у пожилых пациентов.

¶Побочные эффекты и взаимодействия

Нежелательные реакции чаще возникают при парентеральном введении; при приёме таблеток они обычно слабо выражены:

• со стороны ЖКТ — тошнота, боль в эпигастрии, диарея, сухость во рту;
• со стороны нервной системы — головная боль, тревожность, бессонница, головокружение;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
• местные реакции — при инъекциях возможны жжение и болезненность в месте введения.

Адеметионин несовместим с растворами, содержащими ионы кальция (образуются нерастворимые комплексы), поэтому при инъекционном применении их нельзя смешивать в одном шприце. Сочетание с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует врачебного контроля из-за риска серотонинового синдрома. Клозапин, рисперидон и некоторые другие препараты могут усиливать нежелательные эффекты.

¶Режим дозирования

При приёме внутрь обычная схема для взрослых — 400–800 мг в сутки (1–2 таблетки), разделённые на два приёма. Таблетки принимают целиком, не разжёвывая, между приёмами пищи, желательно в первой половине дня. Курс и дозировку определяет врач; при длительной терапии может потребоваться контроль уровня гомоцистеина и витаминов группы B. Самостоятельное изменение дозы не рекомендуется.

¶Особые указания

При лечении депрессии эффект может проявиться не сразу, а в течение 1–2 недель. Пациентам с биполярным аффективным расстройством препарат назначают только при крайней необходимости. Во время терапии следует учитывать возможное влияние на способность управлять транспортом, если возникают головокружение или бессонница. Перед началом приёма необходимо сообщить врачу о всех принимаемых лекарствах.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки по 400 мг выпускаются в блистерах или флаконах; типичная упаковка содержит 20 или 60 штук. Хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, защищая от влаги и света. Срок годности обычно составляет 2–3 года. Препарат отпускается по рецепту.

¶Место в терапии

Адеметионин занимает нишу среди гепатопротекторов с доказанным метаболическим механизмом: в отличие от ряда растительных средств, его эффект при холестазе подтверждён клиническими исследованиями, а европейские рекомендации включают его в терапию внутрипечёночного холестаза беременных. Дозировка 400 мг — стандартная «таблетированная» единица, удобная для ступенчатого подбора дозы.