Фосфомицин при цистите: применение и дозировка¶

Фосфомицин — антибактериальный препарат широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, применяемый преимущественно для лечения неосложнённых инфекций нижних мочевыводящих путей, в том числе острого цистита. Действующее вещество выпускается в виде нескольких лекарственных форм: порошок для приготовления раствора для приёма внутрь (трометамоловая соль), гранулы, а также форма для внутривенного введения (динатриевая соль). Для терапии цистита в амбулаторной практике используется главным образом пероральная форма — однократный приём саше с гранулами.

¶Механизм действия

Фосфомицин относится к группе антибиотиков-производных фосфоновой кислоты. Его механизм отличается от большинства антибактериальных средств: препарат необратимо подавляет фермент пируват-уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамин-3-енолпирувилтрансферазу (MurA), участвующий в первом этапе синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Нарушение образования клеточной стенки приводит к гибели микроорганизма.

Такое действие носит бактерицидный характер. Благодаря уникальной мишени перекрёстная резистентность с другими классами антибиотиков (бета-лактамами, фторхинолонами, нитрофуранами) не развивается, что важно при устойчивости возбудителя к иным препаратам.

¶Спектр активности

Фосфомицин активен в отношении основных возбудителей неосложнённых инфекций мочевыводящих путей:

• Escherichia coli — наиболее частый возбудитель цистита;
• Enterococcus faecalis;
• Proteus mirabilis;
• Klebsiella pneumoniae;
• некоторые штаммы Staphylococcus и Enterobacter.

Препарат не активен против Pseudomonas aeruginosa и ряда госпитальных полирезистентных штаммов, поэтому не применяется при осложнённых и нозокомиальных инфекциях в качестве монотерапии.

¶Формы выпуска

Для лечения острого неосложнённого цистита у взрослых обычно используется однократный приём 3 г фосфомицина трометамола.

¶Как принимать

Стандартная схема при неосложнённом цистите у взрослых и подростков старше 12 лет — 3 г однократно. Порошок из саше растворяют в половине стакана холодной или прохладной воды, размешивают и выпивают сразу после приготовления. Приём осуществляют натощак или между приёмами пищи — желательно за 2–3 часа до или через 2–3 часа после еды, поскольку пища может замедлять всасывание.

Ключевые практические моменты:

• Раствор готовят непосредственно перед приёмом; хранить готовый раствор не рекомендуется.
• Препарат принимают один раз; повторный приём без назначения врача недопустим.
• При сохранении симптомов через 48–72 часа требуется повторная консультация врача и пересмотр терапии.
• При необходимости курс может быть продлён или назначен повторно — только по решению специалиста.

Для детей дозировка рассчитывается по массе тела и назначается врачом; самостоятельное применение у детей недопустимо.

¶Показания и ограничения

Основное показание — острый неосложнённый цистит и профилактика инфекций мочевыводящих путей при диагностических процедурах. К противопоказаниям относят повышенную чувствительность к фосфомицину, тяжёлую почечную недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин), а также детский возраст в зависимости от конкретной формы и инструкции производителя.

С осторожностью препарат применяют при сахарном диабете (в некоторых гранулах содержится сахароза), при беременности и в период грудного вскармливания — только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает риск.

¶Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диарея, боль в животе, реже рвота;
• головная боль, головокружение;
• аллергические реакции — сыпь, зуд, крапивница;
• редко — нарушения со стороны крови, повышение активности печёночных ферментов.

Большинство реакций носят лёгкий и преходящий характер.

¶Особенности и сравнение с другими препаратами

Главное преимущество фосфомицина при цистите — однократный приём, что повышает приверженность лечению по сравнению с курсами длительностью 3–7 дней (например, нитрофурантоин, фторхинолоны). Устойчивость E. coli к фосфомицину остаётся относительно низкой, хотя в ряде регионов отмечается её рост.

Фосфомицин не применяется для лечения пиелонефрита и системных инфекций в пероральной форме из-за особенностей распределения в организме. При лихорадке, болях в пояснице, признаках поражения верхних мочевыводящих путей требуется иная тактика и обращение к врачу.

¶Важные предупреждения

Цистит может имитировать другие заболевания, а бесконтрольный приём антибиотиков способствует росту резистентности. Назначать фосфомицин должен врач после оценки симптомов; самолечение недопустимо. При частых рецидивах цистита требуется обследование для выявления причин. Одновременный приём с некоторыми препаратами (например, метоклопрамидом) может снижать концентрацию фосфомицина в крови, что учитывается при назначении.