Форсига — препарат дапаглифлозин¶

Форсига — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является дапаглифлозин. Относится к классу ингибиторов натрий-глюкозного котранспортёра 2-го типа (SGLT2), применяемых для лечения сахарного диабета 2-го типа, хронической сердечной недостаточности и хронической болезни почек. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Оригинальный производитель — фармацевтическая компания AstraZeneca.

¶Действующее вещество

Дапаглифлозин — первый представитель класса глифлозинов, одобренный для клинического применения в Европе (2012) и США (2014). Молекула была разработана в Японии компанией Bristol-Myers Squibb совместно с AstraZeneca. Химически это C-арилглюкозид — соединение, устойчивое к расщеплению ферментами желудочно-кишечного тракта, что позволяет принимать его внутрь.

¶Механизм действия

Дапаглифлозин блокирует белок SGLT2, расположенный в проксимальных канальцах почек. В норме этот транспортёр отвечает за обратное всасывание около 90 % глюкозы из первичной мочи. При подавлении SGLT2 глюкоза не возвращается в кровь, а выводится с мочой (глюкозурия). Такой механизм не зависит от инсулина, что отличает глифлозины от большинства пероральных сахароснижающих средств.

Помимо снижения уровня глюкозы, препарат уменьшает реабсорбцию натрия, что приводит к умеренному натрийурезу и снижению нагрузки на сердечную мышцу. Также наблюдается снижение массы тела и артериального давления.

¶Показания

По состоянию на середину 2020-х годов дапаглифлозин одобрен по нескольким направлениям:

• Сахарный диабет 2-го типа — как монотерапия или в комбинации с другими гипогликемическими средствами (метформином, инсулином и др.).
• Хроническая сердечная недостаточность — для снижения риска госпитализаций и сердечно-сосудистой смерти, независимо от наличия диабета.
• Хроническая болезнь почек — для замедления прогрессирования и снижения риска терминальной почечной недостаточности.

¶Клинические исследования

Эффективность препарата подтверждена крупными рандомизированными исследованиями:

Результаты этих исследований привели к расширению показаний и включению глифлозинов в международные клинические рекомендации как средств с доказанным органопротективным действием.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяется при сахарном диабете 1-го типа, диабетическом кетоацидозе, тяжёлой почечной недостаточности (в зависимости от конкретных показаний) и повышенной чувствительности к компонентам.

Наиболее частые нежелательные явления:

• инфекции мочевыводящих путей и половых органов (кандидоз);
• учащённое мочеиспускание;
• обезвоживание при недостаточном потреблении жидкости.

Редкие, но серьёзные осложнения включают эугликемический кетоацидоз (кетоз при нормальном уровне глюкозы) и некротизирующий фасциит промежности. При появлении симптомов кетоацидоза препарат отменяют.

¶Формы выпуска и дозировка

Форсига выпускается в виде таблеток по 5 и 10 мг. Стандартная начальная доза при диабете — 10 мг один раз в сутки; при сердечной недостаточности и болезни почек также применяется доза 10 мг. Дозировка корректируется при нарушении функции почек. Существуют комбинированные препараты, объединяющие дапаглифлозин с метформином.

¶Место в терапии

Глифлозины, включая дапаглифлозин, рассматриваются как один из приоритетных классов при диабете 2-го типа у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми и почечными заболеваниями. Их преимущество — сочетание сахароснижающего и кардио-ренопротективного эффектов. Аналогичными свойствами обладают эмпаглифлозин, канаглифлозин и эртуглифлозин.

¶Правовой статус и доступность

В России дапаглифлозин зарегистрирован и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. После истечения патентной защиты появились дженерики. Отпускается по рецепту врача.

¶Ограничения и критика

Основные замечания касаются риска кетоацидоза, особенно у пациентов после операций, при длительном голодании или злоупотреблении алкоголем. Также обсуждается стоимость терапии и доступность для пациентов в разных странах. Как и для любого рецептурного средства, самостоятельное применение без назначения врача недопустимо.