Флюанксол: применение и свойства препарата¶

Флюанксол — торговое наименование антипсихотического лекарственного средства, действующим веществом которого является флупентиксол. Препарат относится к группе нейролептиков (антипсихотиков) тиоксантенового ряда и применяется преимущественно в психиатрической практике для лечения психотических расстройств, прежде всего шизофрении. Выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций и депо-форм (пролонгированного действия). Флупентиксол синтезирован в Дании фармацевтической компанией H. Lundbeck в 1960-х годах; в клиническую практику вошёл в 1970-х.

¶Действующее вещество и механизм действия

Флупентиксол — производное тиоксантена, по химической структуре близок к хлорпротиксену и флупентиксолу-деканоату. Терапевтический эффект обусловлен блокадой дофаминовых рецепторов (прежде всего D2-подтипа) в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга, что снижает выраженность продуктивной психотической симптоматики — бреда, галлюцинаций, нарушений мышления. В зависимости от дозы препарат оказывает различное действие:

• Малые дозы (до 3 мг/сут) — преимущественно активирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие.
• Средние дозы (3–40 мг/сут) — антипсихотический эффект с умеренной седацией.
• Высокие дозы (свыше 40 мг/сут) — выраженное антипсихотическое и седативное действие.

Дополнительно флупентиксол блокирует серотониновые, гистаминовые и адренергические рецепторы, что определяет спектр побочных эффектов.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению Флюанксола:

• Шизофрения и шизофреноформные расстройства, в том числе с продуктивной симптоматикой.
• Психозы различного генеза, включая органические и инволюционные.
• Депрессивные состояния с тревогой и апатией (в малых дозах).
• Маниакальные состояния в рамках биполярного расстройства (в составе комплексной терапии).
• Поведенческие нарушения у пациентов с деменцией, умственной отсталостью (при выраженной агрессии, возбуждении).
• Депо-формы применяются для поддерживающей терапии и профилактики рецидивов у пациентов с низкой приверженностью лечению.

Препарат отпускается по рецепту; самостоятельное применение недопустимо.

¶Формы выпуска

Депо-формы обеспечивают стабильную концентрацию вещества в крови и применяются при невозможности регулярного перорального приёма.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции:

• Экстрапирамидные нарушения — тремор, ригидность, акатизия, дискинезии; риск возрастает с дозой.
• Нейролептический злокачественный синдром — редкое, но опасное осложнение.
• Гиперпролактинемия — галакторея, аменорея, снижение либидо.
• Седация, сонливость, головокружение.
• Антихолинергические эффекты — сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания.
• Кардиотоксичность — удлинение интервала QT, риск аритмий.
• Метаболические нарушения — увеличение массы тела, изменения уровня глюкозы.

Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам, тяжёлые заболевания печени, почек, сердечно-сосудистой системы, острые состояния с угнетением сознания, беременность и период лактации (с осторожностью), детский возраст (ограниченно).

¶Особые указания

При длительной терапии требуется регулярный контроль:

• ЭКГ (оценка интервала QT);
• уровня пролактина, печёночных ферментов, глюкозы;
• неврологического статуса (выявление поздней дискинезии).

Отмена препарата производится постепенно во избежание синдрома отмены. При переводе с пероральной формы на депо-инъекции дозировка рассчитывается индивидуально.

¶Место в терапии

Флюанксол входит в перечень антипсихотиков первого поколения (типичных нейролептиков). В современной психиатрии он чаще применяется при непереносимости или недостаточной эффективности атипичных антипсихотиков, а также в качестве депо-терапии для профилактики обострений. Препарат включён в клинические рекомендации ряда стран по лечению шизофрении. В Российской Федерации зарегистрирован и доступен по рецепту.