Флюанксол: дозировка и применение¶

Флюанксол — торговое наименование антипсихотического лекарственного препарата, действующим веществом которого является флупентиксол. Относится к группе нейролептиков (антипсихотиков) тиоксантенового ряда. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь, раствора для инъекций и депо-форм (флупентиксола деканоат и флупентиксола энантат) пролонгированного действия. Применяется преимущественно в психиатрии при шизофрении и других психотических расстройствах.

¶Действующее вещество и механизм действия

Флупентиксол — производное тиоксантена, по химической структуре близок к другим нейролептикам этого ряда (зуклопентиксол, хлорпротиксен). Терапевтический эффект обусловлен блокадой дофаминовых рецепторов, прежде всего D2-подтипа, в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга. В зависимости от дозы препарат оказывает различное действие: в малых дозах преобладает активирующий (антидепрессивный) эффект, в средних — антипсихотический, в высоких — седативный.

Дополнительно флупентиксол взаимодействует с серотониновыми, гистаминовыми и адренергическими рецепторами, что определяет спектр побочных эффектов.

¶Формы выпуска

Депо-формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества и позволяют вводить препарат с интервалами от одной до четырёх недель.

¶Дозировка

Дозировка подбирается индивидуально врачом-психиатром с учётом состояния пациента, тяжести расстройства, возраста и сопутствующих заболеваний. Ниже приведены ориентировочные схемы, указанные в инструкции к препарату.

¶Таблетки

• Начальная доза при психотических состояниях — обычно 3–5 мг в сутки, разделённые на два-три приёма.
• При поддерживающей терапии — 1–3 мг в сутки.
• При состояниях с преобладанием апатии, астении, депрессивной симптоматики — 0,5–1 мг в сутки (в один приём, утром).
• Максимальная суточная доза для приёма внутрь — до 40 мг, однако такие дозы применяются редко и только в условиях стационара.
• У пациентов пожилого возраста начальная доза снижается примерно вдвое.

¶Раствор для инъекций

Применяется при необходимости быстрого достижения эффекта или при отказе пациента от приёма таблеток. Разовая доза — 2–10 мг внутримышечно, при необходимости инъекции повторяют с интервалом несколько часов. Суточная доза не должна превышать 20 мг.

¶Депо-формы

Депо-препараты вводятся внутримышечно в ягодичную область.

• Флупентиксола деканоат: начальная доза — 20 мг (1 мл раствора 20 мг/мл) один раз в 2–3 недели. При необходимости дозу увеличивают до 40–60 мг с интервалом 1–2 недели.
• Флупентиксола энантат: начальная доза — 10–20 мг один раз в 2–4 недели, при необходимости повышается до 40 мг.

Переход с перорального приёма на депо-форму осуществляется постепенно, с сохранением таблетированной терапии в первые недели.

¶Коррекция дозы

Дозу снижают при появлении выраженных побочных эффектов (экстрапирамидные расстройства, гиперпролактинемия, ортостатическая гипотензия). У пациентов с печёночной или почечной недостаточностью препарат назначают с осторожностью, в уменьшенных дозах. При длительной терапии рекомендуется периодическая переоценка дозы с целью определения минимальной эффективной поддерживающей дозировки.

¶Передозировка

Симптомы передозировки включают выраженную седацию, спутанность сознания, тахикардию, снижение артериального давления, экстрапирамидные нарушения, в тяжёлых случаях — кому. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, включая контроль жизненно важных функций.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, акатизия, поздняя дискинезия);
• сонливость, головокружение;
• сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания;
• гиперпролактинемия (галакторея, аменорея, снижение либидо);
• увеличение массы тела;
• ортостатическая гипотензия, тахикардия;
• изменения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения) — редко.

При длительном применении высоких доз возможно развитие поздней дискинезии, необратимой в части случаев.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• острых состояниях, вызванных алкоголем, барбитуратами, опиоидами;
• коматозных состояниях;
• тяжёлых заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы;
• феохромоцитоме;
• повышенной чувствительности к флупентиксолу или другим тиоксантенам;
• беременности и в период лактации (с осторожностью, по строгим показаниям).

¶Взаимодействия

Флупентиксол усиливает действие алкоголя, седативных, снотворных и наркотических средств. При одновременном приёме с другими нейролептиками возрастает риск экстрапирамидных нарушений. Сочетание с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО требует осторожности. Препарат может снижать эффективность леводопы и других противопаркинсонических средств.

¶Особые указания

Терапия должна проводиться под наблюдением врача-психиатра. В начале лечения и при изменении дозы рекомендуется контроль артериального давления, показателей крови и функции печени. Пациентам, управляющим транспортными средствами или работающим с механизмами, следует учитывать возможную сонливость и снижение скорости реакций. Отмену препарата проводят постепенно во избежание синдрома отмены.