Флуконазол как противогрибковое лекарственное средство¶

Флуконазол — синтетический противогрибковый препарат (антимикотик) из группы триазолов, применяемый для лечения и профилактики грибковых инфекций, вызванных чувствительными к нему дрожжевыми грибами, прежде всего рода Candida. Выпускается в форме капсул, таблеток, порошка для приготовления суспензии и раствора для внутривенного введения. Действующее вещество подавляет синтез эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибка, что приводит к нарушению её структуры и гибели микроорганизма.

¶Механизм действия

Флуконазол относится к азоловым противогрибковым средствам. Он избирательно ингибирует фермент 14-α-деметилазу, участвующий в превращении ланостерола в эргостерол. Без эргостерола мембрана грибковой клетки теряет прочность и не может нормально функционировать, что останавливает рост и размножение возбудителя. Препарат действует преимущественно на дрожжевые грибы; в отношении плесневых грибов (например, Aspergillus) он малоэффективен. Флуконазол хорошо всасывается при приёме внутрь, проникает в большинство тканей и биологических жидкостей, включая спинномозговую жидкость, и выводится в основном почками.

¶От чего применяется

Основные показания к применению флуконазола:

• Кандидоз полости рта и глотки (молочница во рту), в том числе у ослабленных пациентов и людей с иммунодефицитом.
• Вагинальный кандидоз (молочница у женщин) — одна из самых частых причин назначения препарата.
• Кандидоз кожи и слизистых оболочек, включая межпальцевые складки и опрелости.
• Системные кандидозы: кандидемия, диссеминированный кандидоз внутренних органов.
• Криптококкоз, в том числе криптококковый менингит, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом.
• Профилактика грибковых инфекций у больных после трансплантации, при chemotherapy, ВИЧ-инфекции и других состояниях с подавленным иммунитетом.
• Дерматомикозы (например, разноцветный лишай) в отдельных случаях.

Таким образом, флуконазол — это лекарство прежде всего «от грибка»: от кандидоза, криптококкоза и ряда других микозов. Он не действует на бактерии и вирусы, поэтому при обычной простуде или бактериальной ангине бесполезен.

¶Формы выпуска и дозирование

Дозировка зависит от вида инфекции, её тяжести и состояния пациента. При неосложнённом вагинальном кандидозе часто применяется однократный приём 150 мг. При системных микозах курс может быть длительным, с ежедневным приёмом. Детям дозу рассчитывают по массе тела. Самолечение и произвольная отмена препарата не рекомендуются.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К частым нежелательным реакциям относятся головная боль, тошнота, боли в животе, диарея, кожная сыпь. Реже возникают нарушения со стороны печени, изменения формулы крови, аллергические реакции. При длительном приёме требуется контроль функции печени и почек.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к флуконазолу и другим азолам, одновременный приём некоторых лекарств (например, терфенадина, цизаприда). С осторожностью назначают при заболеваниях печени и почек, при беременности и в период грудного вскармливания. Флуконазол способен взаимодействовать с множеством препаратов, изменяя их концентрацию в крови, поэтому о принимаемых лекарствах следует сообщать врачу.

¶Место в терапии и ограничения

Флуконазол — один из наиболее доступных и широко применяемых антимикотиков. Его преимущества: удобство приёма внутрь, хорошая переносимость, длительное действие, позволяющее иногда ограничиться одной дозой. Ограничения связаны с узким спектром (в основном дрожжевые грибы) и риском устойчивости: при бесконтрольном и частом использовании некоторые штаммы Candida становятся резистентными. Поэтому препарат отпускается по рецепту и должен назначаться врачом после подтверждения грибковой природы инфекции.

¶Важное замечание

Флуконазол — рецептурное лекарственное средство. Информация о показаниях и дозах носит справочный характер и не заменяет консультацию специалиста. Диагноз микоза устанавливает врач, он же определяет необходимость и схему лечения.