Флугардин как лекарственное средство¶

Флугардин — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества флуфенамовую кислоту (flufenamic acid) — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы фенамовых кислот (производных антраниловой кислоты). Препарат применяется преимущественно наружно и в стоматологии, обладает противовоспалительным, анальгетическим и умеренным жаропонижающим действием. Название «Флугардин» зарегистрировано как торговая марка рядом европейских фармацевтических производителей; в разных странах выпускаются различные лекарственные формы — гель, крем, мазь, а также растворы для местного применения.

¶Действующее вещество

Флуфенамовая кислота — органическое соединение класса фенаматов, родственное мефенамовой и толфенамовой кислотам. По химической структуре это N-(3-трифторметилфенил)антраниловая кислота. Молекула содержит трифторметильную группу, которая повышает липофильность и способствует проникновению вещества через клеточные мембраны и кожный барьер.

Механизм действия типичен для НПВС: флуфенамовая кислота обратимо ингибирует циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушая превращение арахидоновой кислоты в простагландины и тромбоксаны. Снижение концентрации простагландинов в очаге воспаления уменьшает отёк, боль и локальную гипертермию. При наружном применении системная абсорбция невелика, что снижает риск нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта по сравнению с пероральными формами.

¶История и разработка

Фенамовые кислоты были синтезированы в 1950–1960-х годах в ходе поиска нестероидных противовоспалительных соединений, способных заменить кортикостероиды при ревматических заболеваниях. Флуфенамовая кислота вошла в клиническую практику в 1960-х годах, первоначально в виде капсул для приёма внутрь при ревматоидном артрите, остеоартрите и анкилозирующем спондилите. Однако из-за частых побочных эффектов (диспепсия, язвообразование, диарея) пероральное применение постепенно сокращалось. Начиная с 1970–1980-х годов акцент сместился на местные формы — гели и мази, применяемые при воспалительных и травматических поражениях опорно-двигательного аппарата.

¶Лекарственные формы

В стоматологической практике растворы и гели с флуфенамовой кислотой использовались для обработки слизистой оболочки полости рта при стоматитах, гингивитах и после хирургических вмешательств. В офтальмологии применялись глазные капли с флуфенамовой кислотой для подавления послеоперационного воспаления; в ряде стран они выведены из оборота из-за риска раздражения роговицы.

¶Показания к применению

Наружные формы применяются при:

• острых и хронических воспалительных заболеваниях суставов (артриты, артрозы, бурситы, тендовагиниты);
• мышечных болях, миозитах, люмбаго;
• травмах без нарушения целостности кожных покровов — ушибах, растяжениях, вывихах;
• воспалительных процессах мягких тканей, локализованных отёках;
• ревматических болях несистемного характера.

Препарат наносится на поражённый участок 2–4 раза в сутки, обычно курсом до 2–4 недель. Длительное применение без контроля врача не рекомендуется.

¶Противопоказания и нежелательные реакции

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к флуфенамовой кислоте и другим НПВС;
• нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения, открытые раны, трофические язвы;
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм — до 12 лет);
• бронхиальная астма, индуцированная приёмом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• тяжёлые заболевания печени и почек.

Местные реакции включают покраснение, жжение, зуд, реже — контактный дерматит и фотосенсибилизацию. При нанесении на обширные участки кожи возможно системное всасывание с появлением диспепсии, головной боли, головокружения. При длительном бесконтрольном использовании описаны случаи аллергических реакций и нарушений со стороны крови.

¶Взаимодействие с другими препаратами

При наружном применении клинически значимые взаимодействия редки. Однако при одновременном использовании с пероральными НПВС, антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами и глюкокортикоидами возможен рост риска побочных эффектов. Не рекомендуется сочетать с другими местными раздражающими средствами и наносить на одни и те же участки с иными гелями на основе НПВС.

¶Положение на рынке и регулирование

Флугардин относится к препаратам, отпускаемым без рецепта в большинстве стран Европы, однако в ряде юрисдикций отдельные лекарственные формы требуют назначения врача. Регуляторные органы, включая Европейское агентство по лекарственным средствам, периодически пересматривают соотношение пользы и риска для фенаматов; часть пероральных форм была отозвана. В России и странах СНГ под торговыми наименованиями с флуфенамовой кислотой зарегистрированы преимущественно наружные средства.

¶Безопасность и критика

Критика применения флуфенамовой кислоты связана главным образом с её пероральными формами, где частота гастроинтестинальных осложнений выше, чем у ибупрофена или диклофенака. Для местных форм профиль безопасности считается приемлемым, но доказательная база эффективности при ряде состояний (например, при хронической боли в спине) ограничена небольшими исследованиями. Ряд специалистов указывает на необходимость сопоставления местных НПВС с более изученными аналогами — диклофенаком и кетопрофеном.

¶См. также

• Нестероидные противовоспалительные средства
• Мефенамовая кислота
• Диклофенак
• Кетопрофен
• Трансдермальные лекарственные формы