Фенирамин в противоаллергической терапии¶

Фенирамин — антигистаминный препарат первого поколения, производное этилендиамина, применяемый преимущественно в форме малеата (фенирамина малеат) для лечения аллергических реакций. Относится к блокаторам H1-гистаминовых рецепторов первого поколения, обладает седативным и антихолинергическим действием. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.

¶История и происхождение

Фенирамин был синтезирован в 1940-х годах в США и стал одним из первых массовых антигистаминных средств. Долгое время выпускался под торговым наименованием «Авил» (Avil). В СССР и России препарат известен главным образом в виде комбинированного средства «Фенистил» (гель и капли) и в составе многокомпонентных противопростудных препаратов.

¶Механизм действия

Фенирамин конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, снижая проницаемость капилляров, отёк тканей, зуд и спазм гладкой мускулатуры, вызванные гистамином. Как и другие средства первого поколения, он проникает через гематоэнцефалический барьер, что обусловливает выраженный седативный эффект. Дополнительно блокирует м-холинорецепторы, что даёт антихолинергические реакции — сухость во рту, сонливость, задержку мочеиспускания.

¶Формы выпуска и применение

Показания: аллергический ринит, крапивница, дерматиты, зудящие дерматозы, укусы насекомых, пищевая и лекарственная аллергия. В инъекционной форме применяется при острых состояниях — отёке Квинке, анафилактоидных реакциях в комплексе с адреналином.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — сонливость, головокружение, сухость слизистых, нарушение координации. Препарат противопоказан при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, стенозирующей язвенной болезни, эпилепсии, в период беременности и лактации. Не рекомендуется водителям и операторам механизмов. Детям до 1 года (гель — до 1 месяца) применение ограничено.

Передозировка опасна антихолинергическим синдромом, у детей возможны судороги и угнетение ЦНС.

¶Место в терапии

С появлением антигистаминных средств второго поколения (лоратадин, цетиризин, фексофенадин), лишённых выраженной седации, фенирамин утратил роль препарата первой линии при хронических аллергиях. Однако он сохраняет значение при острых состояниях, требующих быстрого эффекта, а также как компонент комбинированных средств от простуды. В гелевой форме широко используется местно благодаря низкой системной абсорбции.

¶Лекарственные взаимодействия

Фенирамин усиливает действие седативных, снотворных и наркотических средств, алкоголя. Совместный приём с ингибиторами МАО повышает риск гипертонического криза. Усиливает антихолинергические эффекты трициклических антидепрессантов и противопаркинсонических препаратов.