Фексофенадин-СЗ — антигистаминный препарат¶

Фексофенадин-СЗ — лекарственный препарат, антигистаминное средство системного действия, действующим веществом которого является фексофенадина гидрохлорид. Относится к фармакологической группе блокаторов H1-гистаминовых рецепторов второго поколения. Выпускается российской фармацевтической компанией «Северная звезда» (отсюда суффикс «СЗ» в торговом наименовании) в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 120 мг и 180 мг. Применяется для устранения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, а также для symptomatic-терапии хронической идиопатической крапивницы.

¶Общие сведения

Фексофенадин представляет собой метаболит терфенадина — одного из первых антигистаминных препаратов второго поколения, применение которого было ограничено из-за риска кардиотоксических эффектов. Фексофенадин лишён этого недостатка, поскольку не метаболизируется системой цитохрома P450 и выводится преимущественно в неизменённом виде. Препарат под торговым наименованием «Фексофенадин-СЗ» зарегистрирован в Российской Федерации и выпускается как воспроизведённое (дженерическое) лекарственное средство.

Международное непатентованное наименование (МНН) — фексофенадин. Код ATX — R06AX26.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Фексофенадин является селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов. Блокируя эти рецепторы, он препятствует связыванию с ними гистамина — основного медиатора аллергических реакций немедленного типа. Это приводит к уменьшению проницаемости сосудов, снижению отёка тканей, зуда и других проявлений аллергического воспаления.

В отличие от препаратов первого поколения, фексофенадин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывает выраженной сонливости и седативного эффекта. Он также не обладает холинолитическим и адренолитическим действием.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь фексофенадин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–3 часа. Приём пищи может незначительно замедлять всасывание. Связь с белками плазмы составляет 60–70 %. Препарат практически не метаболизируется в печени; около 80 % выводится с желчью в неизменённом виде и около 11 % — с мочой. Период полувыведения составляет в среднем 14 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, «Фексофенадин-СЗ» показан при следующих состояниях:

• сезонный аллергический ринит (поллиноз) — заложенность носа, чихание, зуд, ринорея;
• круглогодичный аллергический ринит;
• хроническая идиопатическая крапивница (зудящие высыпания неясной этиологии).

Препарат применяется у взрослых и детей старше 12 лет. Для детей младшего возраста существуют отдельные педиатрические формы и дозировки.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к фексофенадину или вспомогательным компонентам таблетки;
• детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы);
• беременность и период грудного вскармливания — применение возможно только по назначению врача при оценке соотношения пользы и риска.

С осторожностью препарат назначают пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек, а также лицам пожилого возраста. Несмотря на низкий седативный потенциал, в период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций у фексофенадина относительно узок. Наиболее часто в клинических исследованиях отмечались:

Большинство реакций носят лёгкий или умеренный характер и не требуют отмены препарата. Серьёзные побочные эффекты при соблюдении рекомендованных доз наблюдаются крайне редко.

¶Формы выпуска и дозировка

«Фексофенадин-СЗ» выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой:

• 120 мг — обычно применяется при аллергическом рините;
• 180 мг — преимущественно при хронической крапивнице.

Стандартная схема приёма для взрослых и детей старше 12 лет — одна таблетка один раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время. Таблетку принимают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Длительность курса определяется врачом в зависимости от характера и тяжести заболевания.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Фексофенадин относится ко второму поколению антигистаминных средств наряду с лоратадином, цетиризином, дезлоратадином и левоцетиризином. Его ключевые преимущества — отсутствие выраженного седативного действия, минимальное влияние на психомоторные функции и низкий риск лекарственных взаимодействий, поскольку препарат не метаболизируется изоферментами цитохрома P450.

По сравнению с цетиризином фексофенадин несколько слабее по скорости наступления эффекта, но реже вызывает сонливость. По сравнению с препаратами первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин) он значительно безопаснее при длительном применении.

¶Хранение и отпуск из аптек

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранить его следует в оригинальной упаковке, в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от партии; по истечении указанного на упаковке срока препарат применять нельзя.

¶Аналоги

К структурным аналогам (содержащим то же действующее вещество) относятся оригинальный препарат «Телфаст» и другие дженерики фексофенадина. К препаратам той же фармакологической группы, но с иным действующим веществом, относятся лоратадин, цетиризин, дезлоратадин, левоцетиризин, эбастин.