Фексергик — антигистаминный препарат¶

Фексергик® — торговое наименование лекарственного препарата на основе фексофенадина гидрохлорида, относящегося к группе антигистаминных средств второго поколения (блокаторов H1-гистаминовых рецепторов). Применяется для symptomatic-терапии сезонного и круглогодичного аллергического ринита, а также хронической идиопатической крапивницы. Отличается незначительным седативным эффектом и длительным периодом действия, что позволяет принимать его один раз в сутки.

¶Действующее вещество

Основным компонентом препарата является фексофенадин — метаболит терфенадина, антигистаминного средства первого поколения, которое было отозвано с рынка в ряде стран из-за риска кардиотоксичности (удлинения интервала QT). Фексофенадин лишён этого недостатка, поскольку не метаболизируется системой цитохрома P450 и выводится преимущественно в неизменённом виде через кишечник и почки.

Фексофенадин был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в 1996 году и с тех пор выпускается под различными торговыми названиями в разных странах. Фексергик® — одно из таких наименований, зарегистрированных для применения на территории отдельных государств.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Фексофенадин избирательно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, препятствуя связыванию с ними гистамина — основного медиатора аллергических реакций. Поскольку препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, он практически не вызывает сонливости, характерной для антигистаминных средств первого поколения (дифенгидрамина, хлоропирамина и других).

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь фексофенадин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–3 часа. Период полувыведения составляет около 14 часов, что обеспечивает поддержание терапевтической концентрации в течение 24 часов. Связь с белками плазмы — 60–70 %. Метаболизм минимален; выведение происходит преимущественно с желчью и в меньшей степени с мочой.

¶Показания

• Сезонный аллергический ринит (поллиноз);
• Круглогодичный аллергический ринит;
• Хроническая идиопатическая крапивница;
• Зудящие дерматозы аллергического происхождения (по назначению врача).

¶Формы выпуска и дозировка

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 120 мг или 180 мг фексофенадина гидрохлорида. Стандартная дозировка для взрослых и детей старше 12 лет — 120 мг один раз в сутки при аллергическом рините и 180 мг один раз в сутки при крапивнице. Таблетки принимают внутрь, запивая водой, независимо от приёма пищи.

Для детей младшего возраста существуют специальные педиатрические формы (суспензия), однако их наличие зависит от конкретного производителя и страны регистрации.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к фексофенадину или другим компонентам таблетки. С осторожностью применяют при выраженной почечной или печёночной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста.

Беременным и кормящим женщинам фексофенадин назначают только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка. Данные о безопасности применения в период лактации ограничены.

¶Побочные эффекты

В клинических исследованиях частота нежелательных реакций при приёме фексофенадина была сопоставима с плацебо. Среди возможных побочных эффектов отмечают:

• головную боль;
• сонливость (в редких случаях);
• головокружение;
• тошноту;
• сухость во рту;
• утомляемость.

Серьёзные нежелательные явления, включая нарушения сердечного ритма, при применении фексофенадина в терапевтических дозах не зарегистрированы. Это выгодно отличает его от терфенадина и астемизола.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Поскольку фексофенадин практически не метаболизируется изоферментами цитохрома P450, его взаимодействие с другими препаратами минимально. Он не усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему, в той степени, в какой это характерно для антигистаминных средств первого поколения.

Одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий или магний, может снижать всасывание фексофенадина, поэтому между их приёмами рекомендуется соблюдать интервал не менее двух часов. Аналогично, сок грейпфрута и некоторых других фруктов способен уменьшать биодоступность препарата за счёт влияния на транспортные белки кишечника.

¶Место в терапии аллергических заболеваний

Фексофенадин относится к числу наиболее изученных и широко применяемых антигистаминных средств второго поколения. Наряду с лоратадином, цетиризином и дезлоратадином он входит в клинические рекомендации по лечению аллергического ринита и крапивницы во многих странах.

Ключевые преимущества класса, к которому принадлежит Фексергик®:

Благодаря отсутствию выраженного седативного действия препарат может применяться у пациентов, чья деятельность требует повышенного внимания: водителей, операторов, специалистов, работающих с механизмами. Однако окончательное решение о возможности управления транспортом принимает лечащий врач с учётом индивидуальной реакции.

¶Регистрация и обращение

Фексергик® зарегистрирован как рецептурный или безрецептурный препарат в зависимости от законодательства конкретной страны. В ряде юрисдикций фексофенадин в дозе 120 мг отпускается без рецепта, тогда как дозировка 180 мг требует назначения врача.

Как и любой лекарственный препарат, Фексергик® должен храниться в недоступном для детей месте, при температуре, указанной в инструкции производителя, в оригинальной упаковке. Срок годности и условия хранения определяются конкретной серией и указаны на упаковке.

¶Сравнение с аналогами

На рынке присутствует множество дженериков фексофенадина под разными торговыми названиями (например, Аллегра, Телфаст, Фексофаст и другие). Они содержат одно и то же действующее вещество и, как правило, биоэквивалентны оригинальному препарату. Различия могут касаться вспомогательных компонентов, формы выпуска и цены. Выбор конкретного наименования остаётся за врачом и пациентом.

¶Примечания

Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию медицинского специалиста. Перед началом приёма необходимо ознакомиться с официальной инструкцией и проконсультироваться с врачом.