Фамотидин в инъекционной форме¶

Фамотидин — лекарственное средство из группы блокаторов гистаминовых H₂-рецепторов, выпускаемое в том числе в виде раствора для инъекций. Инъекционная форма применяется в клинической практике преимущественно для быстрого подавления секреции соляной кислоты в желудке, когда пероральный приём невозможен или требуется немедленный эффект. Раствор представляет собой стерильную прозрачную жидкость, содержащую фамотидин в виде растворимой соли и предназначенную для внутривенного введения.

¶Действующее вещество и механизм действия

Фамотидин — производное гуанидина, конкурентно блокирующее гистаминовые H₂-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Это приводит к снижению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, уменьшению объёма желудочного сока и снижению содержания в нём пепсина. По механизму действия фамотидин близок к циметидину и ранитидину, но превосходит их по силе и продолжительности эффекта, а также отличается меньшим числом лекарственных взаимодействий.

При внутривенном введении эффект развивается в течение нескольких минут, что отличает инъекционную форму от таблетированной, где действие наступает через 30–60 минут.

¶Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций обычно содержит:

• фамотидин (в виде фамотидина гидрохлорида или лактата) — действующее вещество;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций, а также, в зависимости от производителя, аспарагиновая кислота, маннит, натрия гидроксид или лимонная кислота для поддержания pH.

Выпускается в ампулах или флаконах объёмом 2 и 5 мл с концентрацией 10 мг/мл или 20 мг/мл. Раствор прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется в ситуациях, требующих быстрого и контролируемого снижения кислотности:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, при невозможности приёма внутрь;
• рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера — Эллисона;
• профилактика аспирации кислого желудочного содержимого при операциях под общей анестезией (синдром Мендельсона);
• профилактика и лечение эрозивно-язвенных поражений верхних отделов желудочно-кишечного тракта, в том числе у пациентов отделений интенсивной терапии;
• состояния, сопровождающиеся повышенной секрецией желудочного сока.

¶Способ применения и дозы

Препарат вводится внутривенно — струйно медленно или капельно. Стандартная разовая доза для взрослых составляет 20 мг; при необходимости её вводят каждые 12 часов. При струйном введении содержимое ампулы предварительно разводят в 5–10 мл физиологического раствора натрия хлорида или другого совместимого инфузионного раствора и вводят не менее чем за 2 минуты. Для капельного введения дозу разводят в 100 мл раствора и вводят в течение 15–30 минут.

При синдроме Золлингера — Эллисона дозы могут повышаться, а интервалы между введениями сокращаться; режим подбирается индивидуально по клиническому эффекту.

Пациентам с нарушением функции почек дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина, поскольку фамотидин выводится преимущественно почками.

¶Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к фамотидину и другим компонентам раствора;
• беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью, по строгим показаниям);
• детский возраст (безопасность и эффективность у детей не всегда подтверждены для инъекционной формы);
• тяжёлая печёночная недостаточность.

¶Побочные действия

Нежелательные реакции при внутривенном введении встречаются относительно редко. Возможны:

• со стороны пищеварения: тошнота, сухость во рту, запор или диарея;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, при быстром введении — ощущение жара, брадикардия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, аритмии при быстром струйном введении;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, в редких случаях — анафилактические реакции;
• местные реакции: раздражение в месте инъекции.

При быстром введении большой дозы описаны случаи преходящей брадикардии, поэтому скорость инфузии имеет значение.

¶Особые указания и взаимодействия

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, поскольку фамотидин может маскировать симптомы опухоли. При длительном применении возможно снижение всасывания витамина B₁₂ и некоторых препаратов, зависящих от кислотности желудочного сока.

Фамотидин в меньшей степени, чем циметидин, влияет на цитохром P450, поэтому лекарственные взаимодействия выражены слабее. Тем не менее следует учитывать возможное влияние на метаболизм некоторых антикоагулянтов, противоэпилептических средств и теофиллина. Антациды и сукральфат при одновременном применении могут снижать эффект, поэтому между их приёмом соблюдают интервал.

¶Условия хранения

Раствор хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), недоступном для детей. Замораживание не допускается. Срок годности и правила утилизации остатков определяются инструкцией конкретного препарата.

¶Историческая справка

Фамотидин был синтезирован в конце 1970-х годов и вошёл в клиническую практику в 1980-х, став одним из наиболее применяемых H₂-блокаторов. С появлением ингибиторов протонной помпы (омепразол и последующие) доля фамотидина в терапии кислотозависимых заболеваний снизилась, однако инъекционная форма сохраняет значение в неотложных ситуациях и в стационарной практике, где требуется быстрое внутривенное подавление секреции.