Фамотидин: показания и механизм действия¶

Фамотидин — синтетический лекарственный препарат из группы блокаторов гистаминовых H₂-рецепторов, применяемый преимущественно для снижения секреции соляной кислоты в желудке. По химической структуре представляет собой производное гуанидина, содержащее тиазольное кольцо; международное непатентованное наименование — фамотидин (лат. Famotidinum). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, а также в виде растворов для инъекций. Относится к препаратам второго поколения H₂-блокаторов и пришёл на смену циметидину, превосходя его по силе действия и безопасности.

¶Механизм действия

В слизистой оболочке желудка расположены париетальные (обкладочные) клетки, которые вырабатывают соляную кислоту. Их активность стимулируется гистамином через H₂-рецепторы, а также гастрином и ацетилхолином. Фамотидин конкурентно блокирует H₂-рецепторы париетальных клеток, в результате чего снижается как базальная, так и стимулированная (в том числе ночная) продукция соляной кислоты. Одновременно уменьшается объём желудочного сока и содержание в нём пепсина.

Действие препарата после приёма внутрь начинается в течение часа, максимум достигается через 1–3 часа и сохраняется от 10 до 12 часов, что позволяет принимать таблетки один-два раза в сутки. Выводится преимущественно почками, часть — в неизменённом виде.

¶От чего помогает

Основное назначение фамотидина — состояния, связанные с повышенной кислотностью желудочного содержимого и повреждением слизистой оболочки.

¶Язвенная болезнь

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — препарат ускоряет заживление дефектов слизистой.
• Профилактика рецидивов язвенной болезни, в том числе сезонных обострений.
• Язвы, связанные с приёмом нестероидных противовоспалительных средств.

¶Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Фамотидин уменьшает заброс кислого содержимого и его повреждающее действие на пищевод, применяется при изжоге, рефлюкс-эзофагите, а также при неэрозивной форме рефлюксной болезни.

¶Кислотозависимые состояния

• Хронический гастрит с повышенной секреторной функцией, гастродуоденит.
• Функциональная (неязвенная) диспепсия с преобладанием боли и изжоги.
• Синдром Золлингера — Эллисона — редкое состояние с резко повышенной выработкой гастрина и множественными язвами.
• Системный мастоцитоз и другие состояния с гиперсекрецией.

¶Профилактика аспирации

Препарат применяется перед операциями для снижения кислотности и объёма желудочного содержимого, что уменьшает риск кислотно-аспирационного пневмонита (синдрома Мендельсона) при общей анестезии. Также используется при кровотечениях из верхних отделов желудочно-кишечного тракта и для их профилактики у тяжёлых больных.

¶Формы и режим дозирования

Таблетки выпускаются в дозировках 10, 20 и 40 мг. Типичные схемы (назначаются врачом индивидуально):

При почечной недостаточности дозу снижают, поскольку выведение замедляется.

¶Побочные эффекты и ограничения

Фамотидин в целом переносится лучше циметидина: он не угнетает цитохром P450 в такой степени и меньше влияет на метаболизм других лекарств, реже вызывает гинекомастию и нарушения со стороны центральной нервной системы. Тем не менее возможны:

• головная боль, головокружение, утомляемость;
• тошнота, запор или диарея, сухость во рту;
• кожная сыпь, зуд;
• при длительном приёме — снижение всасывания витамина B₁₂ и железа.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (для большинства форм), тяжёлые нарушения функции печени и почек. Препарат не предназначен для самолечения: длительное бесконтрольное применение может маскировать симптомы более серьёзных заболеваний, включая злокачественные новообразования желудка.

¶Место среди других препаратов

Фамотидин относится к той же группе, что ранитидин и циметидин. С появлением ингибиторов протонной помпы (омепразол, пантопразол и другие) H₂-блокаторы отошли на вторую линию терапии, однако сохраняют значение при непереносимости ИПП, для быстрого купирования изжоги и в качестве более дешёвой альтернативы. В ряде стран препарат отпускается без рецепта в низких дозировках (10–20 мг) для кратковременного применения.

¶Взаимодействия

Антациды и сукральфат снижают всасывание фамотидина, поэтому между их приёмами выдерживают не менее часа. Препарат может влиять на всасывание лекарств, зависящих от кислотности желудка (например, кетоконазола, итраконазола). Одновременный приём с другими средствами, угнетающими кислотность, обычно не требуется.

¶История и статус

Фамотидин был разработан в 1970-х годах и внедрён в клиническую практику в 1980-х, став одним из самых продаваемых препаратов своего класса. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в том числе в российский перечень. Существует множество дженериков под различными торговыми названиями.