Эзиплен — препарат для лечения депрессии¶

Эзиплен (международное непатентованное наименование — эсциталопрам, латинское название — Escitalopram) — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемый для лечения депрессивных расстройств и тревожных состояний. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок. Действующее вещество — эсциталопрам, являющийся S-энантиомером циталопрама.

¶Общие сведения

Эзиплен относится к фармакологической группе антидепрессантов — селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Механизм действия основан на блокировании обратного захвата нейротрансмиттера серотонина в синапсах центральной нервной системы, что повышает его концентрацию в межсинаптическом пространстве и усиливает серотонинергическую передачу. Это, в свою очередь, способствует нормализации настроения и снижению тревожности.

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с дозировкой действующего вещества 5, 10 и 20 мг. Производится рядом фармацевтических компаний; в странах постсоветского пространства распространены дженериковые формы под торговыми названиями, одним из которых является «Эзиплен».

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• генерализованное тревожное расстройство;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• социальное тревожное расстройство (социофобия);
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• посттравматическое стрессовое расстройство.

Назначение препарата производится врачом-психиатром или психотерапевтом после оценки состояния пациента. Самостоятельное применение антидепрессантов без медицинского контроля не рекомендуется.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь эсциталопрам быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3–4 часов. Биодоступность составляет около 80 %. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6). Период полувыведения составляет примерно 27–32 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно через почки в виде метаболитов.

¶Фармакодинамика

Эсциталопрам избирательно ингибирует обратный захват серотонина, практически не влияя на обратный захват норадреналина и дофамина. Высокая селективность обусловливает относительно благоприятный профиль переносимости по сравнению с трициклическими антидепрессантами. Терапевтический эффект развивается постепенно: первые признаки улучшения настроения могут появляться через 1–2 недели, а полный эффект — через 4–6 недель регулярного приёма.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к эсциталопраму или другим компонентам;
• одновременном приёме ингибиторов МАО (моноаминоксидазы);
• детском и подростковом возрасте до 18 лет (за исключением особых случаев по назначению врача);
• беременности и в период грудного вскармливания — с осторожностью, по строгим показаниям.

С осторожностью назначают при печёночной и почечной недостаточности, эпилепсии, склонности к гипомании, сахарном диабете, закрытоугольной глаукоме. В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности до выяснения индивидуальной реакции.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции:

• тошнота, сухость во рту, диарея или запор;
• головная боль, головокружение, сонливость или бессонница;
• повышенная потливость, тремор;
• снижение либидо, нарушения эякуляции;
• повышенная утомляемость, слабость.

В начале терапии возможно усиление тревоги и появление суицидальных мыслей, что требует тщательного врачебного наблюдения, особенно у молодых пациентов. Резкая отмена препарата может вызвать синдром отмены: головокружение, парестезии, раздражительность, тошноту. Поэтому дозу снижают постепенно.

¶Лекарственные взаимодействия

Эсциталопрам не следует сочетать с ингибиторами МАО из-за риска развития серотонинового синдрома — потенциально опасного состояния, проявляющегося гипертермией, ригидностью мышц, спутанностью сознания. Осторожность требуется при одновременном приёме с другими серотонинергическими средствами, антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными препаратами, а также с лекарствами, влияющими на свёртываемость крови. Совместное употребление с алкоголем не рекомендуется.

¶История и место в терапии

Эсциталопрам был разработан в конце 1990-х годов как более селективный энантиомер циталопрама и одобрен для клинического применения в начале 2000-х. Благодаря высокой селективности и относительно предсказуемому профилю безопасности он вошёл в число наиболее назначаемых антидепрессантов группы СИОЗС. Дженериковые препараты, включая «Эзиплен», появились после истечения срока патентной защиты оригинального средства и сделали терапию более доступной.

Антидепрессанты класса СИОЗС, к которым относится эсциталопрам, считаются препаратами первой линии при лечении депрессии и тревожных расстройств. Однако их эффективность индивидуальна, и подбор препарата, дозировки и длительности курса осуществляется врачом с учётом клинической картины, сопутствующих заболеваний и переносимости.

¶См. также

• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
• Циталопрам
• Антидепрессанты
• Депрессивное расстройство