Эводин — лекарственный препарат¶

Эводин — торговое наименование лекарственного препарата на основе мельдония (милдроната), применяемого в кардиологии и неврологии. Действующее вещество — мельдоний — представляет собой синтетический аналог гамма-бутиробетаина, структурного предшественника карнитина. Препарат выпускается в форме капсул и растворов для инъекций и позиционируется как средство, улучшающее метаболизм сердечной мышцы и головного мозга. С 2016 года мельдоний приобрёл широкую известность в связи с допинговыми скандалами в спорте.

¶Действующее вещество

Мельдоний (химическое название — 3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионат) был синтезирован в 1970-х годах в Латвии (тогда — в составе СССР) в Институте органического синтеза. Автором разработки считается химик Иварс Калвиньш. Препарат применялся в советской, а затем в латвийской медицине под названием «милдронат».

Механизм действия основан на угнетении фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что снижает синтез карнитина. В результате клетка переключается с окисления жирных кислот на более экономичное окисление глюкозы. При этом в организме накапливается гамма-бутиробетаин, обладающий сосудорасширяющим действием. Теоретически это улучшает снабжение тканей кислородом и повышает устойчивость к нагрузкам.

¶Формы выпуска и состав

Эводин производится в нескольких лекарственных формах:

• Капсулы по 250 мг и 500 мг для приёма внутрь;
• Раствор для инъекций 100 мг/мл в ампулах по 5 мл (внутривенно и внутримышечно).

Вспомогательные вещества в капсулах — крахмал, сахароза, стеарат кальция и другие наполнители. Препарат выпускается рядом фармацевтических компаний; торговое название «Эводин» зарегистрировано в странах постсоветского пространства.

¶Показания к применению

Согласно инструкциям производителей, Эводин применяется при следующих состояниях:

• ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда в составе комплексной терапии);
• хроническая сердечная недостаточность;
• дисгормональная кардиомиопатия;
• нарушения мозгового кровообращения, в том числе в восстановительном периоде после инсульта;
• снижение работоспособности и повышенные физические нагрузки;
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме.

В ряде стран (в частности, в Латвии) препарат применялся также при офтальмологических и бронхолёгочных заболеваниях.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь мельдоний быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 78 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится почками. Период полувыведения — от 3 до 6 часов, при почечной недостаточности увеличивается. Препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• диспептические явления (тошнота, сухость во рту, изжога);
• тахикардия, изменения артериального давления;
• возбуждение, головная боль, бессонница;
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

Противопоказания: повышенное внутричерепное давление, органические поражения центральной нервной системы, беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к компонентам. С осторожностью назначают при заболеваниях печени и почек.

¶Регуляторный статус и допинговый скандал

В 2016 году Всемирное антидопинговое агентство (WADA) включило мельдоний в список запрещённых препаратов. Это привело к серии дисквалификаций известных спортсменов, в том числе российских теннисистки Марии Шараповой и пловца Юлии Ефимовой. Позднее WADA провело дополнительные исследования и допустило, что срок выведения препарата из организма может быть больше предполагавшегося, что повлияло на пересмотр ряда дел.

Статус мельдония как лекарственного средства различается по странам. В США и большинстве государств Западной Европы он не зарегистрирован и не продаётся. В России, Латвии, Литве, Казахстане и ряде других стран СНГ препарат разрешён к медицинскому применению.

¶Научная дискуссия

Эффективность мельдония остаётся предметом споров в медицинском сообществе. Часть исследований указывает на положительное влияние на гемодинамику и переносимость нагрузок, однако ряд систематических обзоров не подтверждает клинически значимого эффекта при ряде заявленных показаний. Регуляторные органы разных стран приходят к разным выводам относительно соотношения пользы и риска. Это делает Эводин примером препарата с неоднозначной доказательной базой.