Эвиликс — лекарственный препарат¶

Эвиликс — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего действующее вещество амлодипин (производное дигидропиридина), который относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Выпускается в форме таблеток для перорального приёма; в разных странах зарегистрирован под этим брендом различными фармацевтическими компаниями.

¶Действующее вещество

Амлодипин — антигипертензивное средство третьего поколения из класса дигидропиридиновых антагонистов кальция. Механизм действия связан с блокированием потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа в гладкомышечных клетках сосудов. Это препятствует входу ионов кальция внутрь клетки, снижает тонус сосудистой стенки и вызывает расширение периферических артериол.

Ключевые эффекты:

• снижение общего периферического сосудистого сопротивления;
• уменьшение артериального давления;
• расширение коронарных артерий и улучшение кровоснабжения миокарда;
• уменьшение постнагрузки на сердце.

Амлодипин имеет длительный период полувыведения (порядка 35–50 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки. Биодоступность составляет около 64–80 %, метаболизм происходит в печени с участием фермента CYP3A4.

¶Формы выпуска и дозировки

Эвиликс выпускается в виде таблеток, чаще всего по 5 и 10 мг амлодипина (в пересчёте на амлодипина безилат). Встречаются также дозировки 2,5 мг. Таблетки предназначены для приёма внутрь независимо от времени приёма пищи.

Стандартная схема лечения:

Дозу подбирает врач индивидуально с учётом тяжести заболевания, сопутствующей терапии и переносимости.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая (вариантная) стенокардия Принцметала;
• профилактика приступов стенокардии.

Амлодипин часто комбинируют с ингибиторами АПФ, диуретиками, бета-блокаторами и статинами. Существуют фиксированные комбинации амлодипина с лизиноприлом, валсартаном, аторвастатином и другими средствами.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при:

• повышенной чувствительности к амлодипину и другим дигидропиридинам;
• выраженной артериальной гипотензии;
• кардиогенном шоке;
• нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда (в остром периоде);
• тяжёлом аортальном стенозе;
• беременности и в период грудного вскармливания (с осторожностью, по строгим показаниям).

С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, поскольку амлодипин интенсивно метаболизируется в печени, и при нарушении функции почек.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с вазодилатацией:

• периферические отёки (особенно голеней и стоп);
• головная боль;
• приливы крови к лицу;
• головокружение, слабость;
• сердцебиение, тахикардия;
• тошнота.

Реже отмечаются сонливость, бессонница, нарушения зрения, гиперплазия дёсен, кожная сыпь. Отёки нижних конечностей — наиболее характерный побочный эффект дигидропиридинов, обусловленный преимущественно прекапиллярной вазодилатацией.

¶Взаимодействия

Амлодипин метаболизируется через CYP3A4, поэтому возможны взаимодействия:

• ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) повышают концентрацию препарата;
• индукторы CYP3A4 (рифампицин, зверобой) снижают его эффективность;
• одновременный приём с другими гипотензивными средствами усиливает снижение давления;
• сочетание с симвастатином требует ограничения дозы последнего.

¶История и место в терапии

Амлодипин был разработан компанией Pfizer и одобрен для клинического применения в начале 1990-х годов (в США — в 1992 году). Он стал одним из наиболее назначаемых антигипертензивных препаратов в мире благодаря удобному режиму дозирования и доказанной эффективности в крупных клинических исследованиях (ALLHAT, VALUE, ASCOT).

Торговое название «Эвиликс» используется рядом производителей, в частности индийскими фармацевтическими компаниями, для генерических версий амлодипина. Генерики содержат то же действующее вещество и выпускаются после истечения патентной защиты оригинального препарата.

¶Особые указания

При начале терапии возможно чрезмерное снижение давления, особенно у пациентов с исходно низким давлением или на фоне диуретиков. В период лечения следует контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Резкая отмена препарата не приводит к синдрому отмены, однако прекращать терапию рекомендуется постепенно и по согласованию с врачом.

Пациентам с печёночной недостаточностью дозу подбирают с осторожностью и начинают с минимальной. У пожилых людей выведение препарата замедлено, что также учитывается при назначении.