Эуфиллин-УБФ — лекарственный препарат¶

Эуфиллин-УБФ — торговое наименование лекарственного препарата на основе аминофиллина (эуфиллина), выпускаемого российским производителем — ОАО «Уралбиофарм» (УБФ). Препарат относится к группе бронходилататоров — производных метилксантина, применяется преимущественно при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Выпускается в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также в таблетированной форме.

¶Действующее вещество

Основным действующим веществом препарата является аминофиллин — комплексное соединение теофиллина (около 80 %) с этилендиамином (около 20 %). Этилендиамин обеспечивает растворимость теофиллина в воде, что позволяет создавать инъекционные формы. В международной практике аминофиллин известен также как эуфиллин, аминофиллин, theophylline ethylenediamine.

Теофиллин относится к метилксантинам — природным алкалоидам, родственным кофеину и теобромину. Механизм действия связан с несколькими эффектами:

• ингибирование фосфодиэстеразы, что повышает внутриклеточную концентрацию циклического АМФ и расслабляет гладкую мускулатуру бронхов;
• блокада аденозиновых рецепторов, снижающая бронхоконстрикторное действие аденозина;
• стимуляция дыхательного центра;
• усиление сократительной способности миокарда и диуретического эффекта.

¶Формы выпуска и состав

Под маркой «Эуфиллин-УБФ» выпускаются:

Раствор представляет собой прозрачную бесцветную или слегка окрашенную жидкость. Вспомогательными компонентами инъекционной формы выступают вода для инъекций и, в зависимости от регламента производителя, стабилизаторы. Таблетки содержат аминофиллин в виде порошка, а также наполнители — крахмал, стеарат кальция и другие формообразующие вещества.

¶Показания к применению

Препарат назначается при состояниях, сопровождающихся бронхоспазмом и нарушением дыхания:

• бронхиальная астма (в том числе в период обострения);
• хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ);
• астматический статус (в составе комплексной терапии);
• эмфизема лёгких;
• апноэ новорождённых (в неонатологии применяется теофиллин);
• отёк лёгких с бронхоспазмом;
• цереброваскулярная недостаточность (в отдельных схемах).

Внутривенное введение используется в неотложных ситуациях, когда требуется быстрое устранение бронхоспазма. Таблетированная форма применяется для поддерживающей и длительной терапии.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения эффект развивается в течение нескольких минут. Биодоступность при пероральном приёме составляет около 90–100 %. Теофиллин связывается с белками плазмы примерно на 40–60 %, метаболизируется в печени через систему цитохрома P450 (изоферменты CYP1A2, CYP3A4). Период полувыведения варьирует от 3–4 часов у курящих взрослых до 15–20 часов у детей и пациентов с патологией печени. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

Терапевтическая концентрация теофиллина в крови составляет 5–20 мкг/мл. Превышение верхней границы повышает риск токсических эффектов, поэтому при длительном лечении рекомендуется мониторинг концентрации.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• гиперчувствительности к производным ксантина;
• остром инфаркте миокарда;
• тяжёлых нарушениях ритма сердца;
• гипертиреозе;
• эпилепсии;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• язвенной болезни в стадии обострения;
• кровоизлиянии в сетчатку глаза.

Среди побочных эффектов выделяют тахикардию, аритмии, головную боль, бессонницу, тремор, тошноту, рвоту, изжогу, повышение диуреза, возбуждение, а при выраженной передозировке — судороги и падение артериального давления.

¶Особые указания

При внутривенном введении раствор предварительно разводят в изотоническом растворе натрия хлорида; струйное введение неразведённого препарата не рекомендуется из-за риска резкой гипотензии и аритмий. Дозирование подбирается индивидуально с учётом массы тела, возраста и состояния пациента.

Осторожность требуется при одновременном применении с другими метилксантинами, симпатомиметиками, некоторыми антибиотиками (макролидами, фторхинолонами), циметидином — эти средства замедляют метаболизм теофиллина и повышают его концентрацию. Курение, напротив, ускоряет выведение.

¶Производитель и статус

ОАО «Уралбиофарм» — предприятие фармацевтической промышленности, расположенное в Екатеринбурге, выпускающее широкий спектр дженериков, включая препараты на основе аминофиллина. Аминофиллин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации, что подразумевает государственное регулирование цен.

Аминофиллин имеет длительную историю применения — с середины XX века. В современной пульмонологии наряду с ним используются более селективные бронходилататоры (β₂-агонисты, антихолинергические средства) и ингаляционные глюкокортикостероиды. Тем не менее эуфиллин сохраняет значение в неотложной терапии, при недоступности других средств и в ряде специфических клинических ситуаций.

¶Аналоги и синонимы

На фармацевтическом рынке аминофиллин представлен под различными торговыми названиями в зависимости от производителя. Синонимичными наименованиями выступают «Эуфиллин», «Аминофиллин», «Эуфиллин-Дарница», «Теофиллин» (хотя последний — самостоятельное вещество). Различия между аналогами касаются главным образом формы выпуска, вспомогательных компонентов и производителя, тогда как действующее вещество остаётся идентичным.