Эторикоксиб — селективный ингибитор ЦОГ-2¶

Эторикоксиб — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Применяется преимущественно для купирования острой боли и лечения симптомов остеоартрита, ревматоидного артрита, подагрического артрита и анкилозирующего спондилита. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь под различными торговыми наименованиями; наиболее известное — «Аркоксиа».

¶Химическая и фармакологическая характеристика

По химической структуре эторикоксиб относится к производным метилсульфонилфенилпиридина. Молекулярная масса составляет около 358 г/моль. Препарат плохо растворим в воде, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта при приёме внутрь.

Механизм действия основан на избирательном подавлении фермента циклооксигеназы-2, участвующего в синтезе простагландинов, которые опосредуют воспаление и боль. В отличие от неселективных НПВП, эторикоксиб в терапевтических дозах слабо влияет на ЦОГ-1 — фермент, защищающий слизистую оболочку желудка и участвующий в агрегации тромбоцитов. Селективность в отношении ЦОГ-2 у эторикоксиба выше, чем у целекоксиба и рофекоксиба.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению таблеток эторикоксиба:

• остеоартрит (гонартроз, коксартроз и другие локализации);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острый подагрический артрит;
• краткосрочное лечение умеренной острой боли, в том числе после стоматологических и ортопедических операций.

При острых состояниях препарат применяют коротким курсом, при хронических заболеваниях — длительно под контролем врача.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная доза для взрослых при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите — 60 мг один раз в сутки. При остром подагрическом артрите и острой боли — 120 мг один раз в сутки, но не более 8 дней подряд. Таблетки принимают независимо от приёма пищи.

У пациентов с печёночной недостаточностью средней тяжести дозу снижают; при тяжёлых нарушениях функции печени препарат противопоказан. Для пожилых пациентов коррекция дозы обычно не требуется, однако риск побочных эффектов выше.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к эторикоксибу или другим компонентам таблетки;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 16 лет.

Не рекомендуется применение после аортокоронарного шунтирования и при воспалительных заболеваниях кишечника в обострении.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций типичен для селективных НПВП:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — диспепсия, тошнота, боли в животе, реже — эрозии и язвы;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, отёки, повышенный риск тромботических событий при длительном приёме;
• со стороны печени — повышение активности трансаминаз;
• со стороны почек — задержка жидкости, нарушение клубочковой фильтрации;
• аллергические реакции, головная боль, головокружение.

Риск сердечно-сосудистых осложнений выше у пациентов с сопутствующими факторами риска, поэтому при длительном лечении требуется периодический контроль артериального давления и функции печени.

¶Взаимодействие с другими средствами

Эторикоксиб метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450, прежде всего CYP3A4. Это обусловливает взаимодействия:

• с антикоагулянтами (варфарин) — возможно усиление антикоагулянтного эффекта;
• с рифампицином — снижение концентрации эторикоксиба;
• с диуретиками и ингибиторами АПФ — ослабление их действия и рост риска почечных нарушений;
• с другими НПВП — не рекомендуется одновременный приём из-за усиления побочных эффектов.

¶Особенности и место среди НПВП

Эторикоксиб появился на фармацевтическом рынке в 2000-х годах как представитель «коксибов» — селективных ингибиторов ЦОГ-2, созданных для снижения риска желудочно-кишечных осложнений по сравнению с классическими НПВП. При этом доказательства подтверждают, что селективность не устраняет полностью риск со стороны сердечно-сосудистой системы, что характерно для всего класса.

Препарат обладает удобным режимом дозирования (один раз в сутки) и сопоставимой с другими НПВП анальгетической и противовоспалительной эффективностью. Отпускается по рецепту врача; самолечение и бесконтрольный длительный приём недопустимы.