Эсциталопрам-СЗ — антидепрессант¶

Эсциталопрам-СЗ — российский лекарственный препарат на основе эсциталопрама, относящийся к группе антидепрессантов — селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, различной дозировки и применяется преимущественно для лечения депрессивных расстройств и тревожных состояний. Препарат производится российской фармацевтической компанией «Северная звезда» (отсюда аббревиатура «СЗ» в названии) и является одним из дженериков оригинального эсциталопрама.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет эсциталопрам — S-энантиомер циталопрама. Циталопрам представляет собой рацемическую смесь двух зеркальных изомеров (энантиомеров), при этом терапевтическая активность обусловлена преимущественно S-формой. Выделение чистого эсциталопрама позволило повысить избирательность действия и снизить эффективную дозу по сравнению с исходным циталопрамом.

Эсциталопрам относится к классу СИОЗС. Механизм его действия связан с блокированием обратного захвата серотонина в синапсах центральной нервной системы, что приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в межклеточном пространстве и усилению серотонинергической передачи. Именно с этим связывают тимолептический (улучшающий настроение) и анксиолитический (противотревожный) эффекты.

¶Формы выпуска и дозировки

Эсциталопрам-СЗ выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Распространённые дозировки — 5, 10 и 20 мг. Таблетки обычно имеют риску для удобства деления. Стандартная схема лечения предполагает постепенное наращивание дозы в начале терапии и столь же постепенную отмену в конце, что связано с риском синдрома отмены.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата включают:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• генерализованное тревожное расстройство;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• социальное тревожное расстройство.

Решение о назначении принимает врач-психиатр или психотерапевт. Препарат отпускается по рецепту.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь эсциталопрам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; пища на скорость всасывания существенно не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3–4 часа. Биодоступность составляет около 80 %. Связь с белками плазмы — порядка 56 %. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450, преимущественно CYP2C19 и CYP3A4. Период полувыведения составляет около 27–32 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. У пожилых людей и у пациентов с нарушением функции печени выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к эсциталопраму или другим компонентам, при одновременном приёме с ингибиторами МАО, а также при врождённом удлинении интервала QT. С осторожностью применяют при эпилепсии, печёночной и почечной недостаточности, сахарном диабете, склонности к кровотечениям.

К числу серьёзных рисков относится серотониновый синдром — потенциально опасное состояние, развивающееся при избыточном повышении серотонинергической активности, в том числе при сочетании с другими серотонинергическими средствами. Также возможно удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции в начале терапии:

• тошнота, сухость во рту, диарея или запор;
• головная боль, головокружение;
• бессонница или, напротив, сонливость;
• повышенная потливость;
• снижение либидо, нарушения эякуляции;
• повышенная утомляемость.

Многие побочные эффекты носят транзиторный характер и ослабевают по мере адаптации к препарату. В первые недели лечения возможно усиление тревоги и, у отдельных пациентов, появление суицидальных мыслей — это требует наблюдения со стороны врача, особенно у лиц молодого возраста.

¶Место среди аналогов

Эсциталопрам-СЗ относится к дженерикам и не является оригинальным препаратом. Оригинальный эсциталопрам выпускается под торговым наименованием «Ципралекс» (производитель — датская компания Lundbeck). На российском рынке представлены и другие воспроизведённые препараты эсциталопрама различных производителей. Дженерики содержат то же действующее вещество в эквивалентной дозировке, однако могут отличаться вспомогательными компонентами и оболочкой.

Взаимозаменяемость дженериков определяется соответствием требованиям биоэквивалентности, подтверждаемым в ходе клинических исследований. Замена одного препарата эсциталопрама на другой должна производиться по согласованию с лечащим врачом.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции (обычно не выше 25 °C). Срок годности устанавливается производителем и указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача.

¶Правовой статус

Эсциталопрам включён в перечень рецептурных лекарственных средств. В Российской Федерации он не относится к наркотическим, психотропным или сильнодействующим веществам, подлежащим предметно-количественному учёту, однако свободная продажа без рецепта не допускается. Бесконтрольное применение антидепрессантов без назначения врача может привести к нежелательным последствиям, включая неверную диагностику и неподходящую терапию.