Эсциталопрам-АЛСИ — антидепрессант¶

Эсциталопрам-АЛСИ — лекарственный препарат из группы антидепрессантов, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), выпускаемый российской фармацевтической компанией «АЛСИ Фарма». Действующим веществом является эсциталопрам — активный S-энантиомер циталопрама. Препарат применяется преимущественно для лечения депрессивных расстройств и связанных с ними тревожных состояний.

¶Действующее вещество

Эсциталопрам представляет собой бициклическое производное фталана, химически близкое к циталопраму. Циталопрам является рацемической смесью двух энантиомеров — R- и S-форм; именно S-энантиомер (эсциталопрам) обеспечивает основную терапевтическую активность. Это позволяет применять меньшие дозы при сопоставимом эффекте по сравнению с рацемическим циталопрамом.

Механизм действия связан с блокированием обратного захвата серотонина в синапсах центральной нервной системы. Это повышает концентрацию нейротрансмиттера в синаптической щели и усиливает серотонинергическую передачу, что связывают с улучшением настроения и снижением тревожности. Эсциталопрам обладает высокой селективностью к серотониновому транспортеру и минимально влияет на захват норадреналина и дофамина, что отличает его от трициклических антидепрессантов.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Наиболее распространённые дозировки — 5, 10 и 20 мг в пересчёте на эсциталопрам (в форме оксалата). Вспомогательные вещества включают наполнители, связующие и компоненты оболочки, обеспечивающие стабильность и удобство приёма. Точный состав и дозировки определяются инструкцией производителя и регистрационным удостоверением.

¶Показания к применению

Основные показания:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• генерализованное тревожное расстройство;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• социальное тревожное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство (в ряде регистрационных статусов).

Назначение и режим дозирования определяет врач. Терапевтический эффект обычно развивается постепенно — в течение нескольких недель, поэтому ранняя оценка результата может быть преждевременной.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь эсциталопрам хорошо всасывается; пища существенно не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через несколько часов. Период полувыведения составляет около 27–32 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов цитохрома P450, преимущественно CYP2C19 и CYP3A4. Выводится почками и через кишечник. У пожилых пациентов и лиц с нарушением функции печени выведение может замедляться, что требует коррекции дозы.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к эсциталопраму или компонентам препарата;
• одновременный приём ингибиторов МАО и период отмены после них;
• детский и подростковый возраст (в зависимости от регистрационных ограничений);
• некоторые состояния, связанные с риском удлинения интервала QT.

С осторожностью применяют при печёночной и почечной недостаточности, эпилепсии, склонности к гипомании, у пожилых. Как и другие СИОЗС, эсциталопрам может вызывать серотониновый синдром при сочетании с серотонинергическими средствами.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• тошнота, сухость во рту, диарея или запор;
• головная боль, головокружение, нарушения сна;
• повышенная потливость, снижение аппетита;
• сексуальная дисфункция;
• тревожность в начале терапии.

В начале лечения возможно усиление тревоги и, у отдельных пациентов, суицидальных мыслей, что требует наблюдения врачом. Резкая отмена препарата может сопровождаться синдромом отмены, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Особенности препарата «АЛСИ»

«Эсциталопрам-АЛСИ» относится к числу воспроизведённых (дженериковых) препаратов. Оригинальным препаратом эсциталопрама является «Ципралекс» (производитель — датская компания Lundbeck). Воспроизведённые аналоги содержат то же действующее вещество и выпускаются после истечения патентной защиты. Взаимозаменяемость дженериков оценивается по биоэквивалентности — сопоставимости скорости и степени всасывания действующего вещества с оригиналом. Наличие российского производства обеспечивает доступность препарата на внутреннем рынке и снижение стоимости по сравнению с импортными аналогами.

¶Место в терапии депрессии

СИОЗС, включая эсциталопрам, считаются препаратами первой линии при депрессивных и тревожных расстройствах благодаря относительно благоприятному профилю переносимости по сравнению с более старыми классами антидепрессантов. Выбор конкретного препарата и дозы определяется индивидуально с учётом тяжести состояния, сопутствующих заболеваний и лекарственных взаимодействий. Самолечение антидепрессантами недопустимо: препарат отпускается по рецепту, а его применение требует медицинского контроля.

¶Правовой статус

В Российской Федерации эсциталопрам относится к рецептурным лекарственным средствам. Отпуск без рецепта не допускается. Информация о конкретных дозировках, составе и показаниях содержится в официальной инструкции по медицинскому применению, утверждённой регуляторным органом.