Эринит — лекарственный препарат нитратов¶

Эринит — лекарственный препарат из группы органических нитратов, содержащий в качестве действующего вещества эритритилтетранитрат (тетранитрат эритрита). Применяется преимущественно в кардиологии как средство для расширения коронарных сосудов и снижения нагрузки на миокард при ишемической болезни сердца. По фармакологическому действию близок к нитроглицерину, однако отличается более продолжительным эффектом и лучшей переносимостью при длительном приёме.

¶Химическая природа

Действующее вещество эринита — эритритилтетранитрат — представляет собой полный эфир четырёхатомного спирта эритрита и азотной кислоты. Брутто-формула соединения C₄H₆N₄O₁₂, молекулярная масса около 302 г/моль. Вещество относится к классу нитратов многоатомных спиртов, к которому принадлежат также нитроглицерин (эфир глицерина) и изосорбида динитрат.

По внешнему виду это белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, малорастворимый в спирте и других органических растворителях. Эритритилтетранитрат чувствителен к нагреванию и удару, что требует соблюдения специальных условий хранения. В медицинской практике использовались таблетки, содержащие, как правило, 10 мг действующего вещества, часто в сочетании с так называемыми «буферными» компонентами — например, с маннитом или сорбитом, которые замедляют высвобождение активного вещества и улучшают всасывание.

¶История создания

Эритрит и его нитратные эфиры известны в химии с XIX века. Сам эритрит был впервые описан в 1848 году, а его нитрование изучалось в рамках исследований нитратов многоатомных спиртов. Интерес к эритритилтетранитрату как к лекарственному средству возник в середине XX века, когда велись активные поиски пролонгированных коронаролитиков, способных заменить нитроглицерин, действие которого кратковременно.

Препарат под названием «эринит» выпускался в СССР и ряде стран Восточной Европы. Он нашёл применение в советской кардиологической практике в 1960–1980-е годы как средство для профилактики приступов стенокардии и лечения хронических форм ишемической болезни сердца. В дальнейшем, с появлением более современных нитратов и других классов антиангинальных препаратов (бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов), применение эринита сократилось.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия эринита типичен для органических нитратов. Попадая в организм, вещество высвобождает оксид азота (NO), который активирует фермент гуанилатциклазу. Это приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата в гладкомышечных клетках сосудов, снижению содержания ионов кальция внутри клеток и, как следствие, к расслаблению сосудистой стенки.

Основные эффекты:

• расширение коронарных артерий и увеличение кровоснабжения миокарда;
• расширение периферических вен, снижение венозного возврата крови к сердцу и уменьшение преднагрузки;
• снижение потребности миокарда в кислороде;
• перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированных участков.

В отличие от нитроглицерина, эффект эринита развивается медленнее, но сохраняется значительно дольше — до нескольких часов. Именно это свойство определяло его применение для предупреждения приступов, а не для их купирования.

¶Показания и применение

Эринит применялся при следующих состояниях:

• стенокардия напряжения и покоя, преимущественно для профилактики приступов;
• хроническая ишемическая болезнь сердца;
• реабилитация после перенесённого инфаркта миокарда (в составе комплексной терапии);
• некоторые формы коронарной недостаточности.

Препарат принимали внутрь, обычно за 30–60 минут до предполагаемой физической нагрузки или по схеме, назначенной врачом. Дозировка подбиралась индивидуально с учётом тяжести заболевания и переносимости.

Для купирования уже развившегося приступа стенокардии эринит не использовался из-за относительно медленного наступления эффекта — в этих случаях предпочтение отдавалось нитроглицерину сублингвально.

¶Побочные эффекты и ограничения

Побочные действия эринита сходны с таковыми у других нитратов:

• головная боль, часто пульсирующего характера, обусловленная расширением мозговых сосудов;
• головокружение, ощущение прилива крови к лицу;
• снижение артериального давления, вплоть до ортостатической гипотензии;
• тахикардия;
• редко — тошнота, нарушения зрения, метгемоглобинемия при передозировке.

К противопоказаниям относились выраженная гипотензия, острые состояния с падением давления, повышенное внутричерепное давление, недавно перенесённый инфаркт миокарда с признаками шока, а также повышенная чувствительность к нитратам.

Важным ограничением является развитие толерантности — привыкания к нитратам при длительном непрерывном приёме, когда эффект препарата ослабевает. Для её предотвращения рекомендовались прерывистые схемы приёма с «безнитратными» промежутками.

¶Место в современной терапии

К концу XX века эринит практически вышел из широкой клинической практики. Его вытеснили изосорбида динитрат и изосорбида-5-мононитрат, обладающие более предсказуемой фармакокинетикой, а также нитроглицерин в различных формах (в том числе пролонгированных). Кроме того, изменились подходы к лечению ишемической болезни сердца: ведущую роль заняли препараты, влияющие на прогноз заболевания, — антиагреганты, статины, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Тем не менее эринит остаётся частью истории отечественной кардиофармакологии и упоминается в справочной литературе как пример нитрата многоатомного спирта, применявшегося в медицинской практике. Сведения о нём сохраняют значение для понимания эволюции антиангинальной терапии и принципов действия нитратных препаратов в целом.