Энцетрон — лекарственный препарат¶

Энцетрон — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества ондансетрон — противорвотное средство из группы антагонистов серотониновых рецепторов подтипа 5-HT3. Применяется преимущественно для профилактики и купирования тошноты и рвоты, возникающих при проведении противоопухолевой химиотерапии и лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. В ряде стран, включая Россию, препараты ондансетрона выпускаются под разными торговыми названиями, и «Энцетрон» — одно из них.

¶Действующее вещество и механизм действия

Ондансетрон — селективный блокатор серотониновых 5-HT3-рецепторов. Эти рецепторы расположены как в центральной нервной системе (в том числе в области рвотного центра и хеморецепторной триггерной зоны), так и на окончаниях афферентных волокон блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. При повреждении клеток слизистой оболочки кишечника (например, под действием цитостатиков или ионизирующего излучения) высвобождается серотонин, который стимулирует 5-HT3-рецепторы и запускает рвотный рефлекс. Ондансетрон блокирует эти рецепторы, тем самым прерывая передачу сигнала и предотвращая возникновение рвоты.

Препарат не является седативным средством и, в отличие от некоторых других противорвотных лекарств, не блокирует дофаминовые рецепторы в значимой степени, что определяет его профиль побочных эффектов.

¶Лекарственные формы

Ондансетрон выпускается в нескольких формах:

• таблетки и таблетки, диспергируемые в полости рта (лиофилизированные);
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
• сироп или оральный раствор для приёма внутрь;
• ректальные суппозитории (в некоторых странах).

Торговые названия различаются в зависимости от производителя и страны регистрации. Наряду с «Энцетроном» встречаются «Зофран», «Латран», «Осетрон», «Эмесет» и другие. Действующее вещество у них одно и то же, различия касаются вспомогательных компонентов, дозировок и формы выпуска.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению ондансетрона:

• профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химиотерапией (особенно препаратами с высоким эметогенным потенциалом, например цисплатином);
• профилактика и лечение тошноты и рвоты при лучевой терапии;
• профилактика и купирование послеоперационной тошноты и рвоты.

В клинической практике препарат нередко комбинируется с другими противорвотными средствами — глюкокортикостероидами (дексаметазон) и антагонистами NK1-рецепторов (апрепитант), что повышает эффективность противорвотной терапии.

¶Режим дозирования

Дозировка определяется врачом индивидуально и зависит от показания, возраста, массы тела пациента и пути введения. Ориентировочно:

• при химиотерапии взрослым часто назначают однократную внутривенную дозу перед началом процедуры с последующим переходом на пероральный приём;
• для профилактики послеоперационной тошноты применяют однократное введение перед операцией или сразу после неё;
• детям доза рассчитывается по площади поверхности тела или массе.

Самостоятельное изменение дозы недопустимо; препарат отпускается по рецепту.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, запор, ощущение жара или прилива, повышенная утомляемость. Реже отмечаются диарея, сухость во рту, транзиторное повышение активности печёночных ферментов, нарушения ритма сердца (удлинение интервала QT).

Противопоказания включают повышенную чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата, а также одновременный приём апоморфина. С осторожностью применяют при удлинении интервала QT, электролитных нарушениях, у пациентов с заболеваниями печени. При беременности и в период грудного вскармливания назначение возможно только по строгой оценке соотношения пользы и риска.

¶Правовой статус и обращение

Ондансетрон относится к рецептурным лекарственным средствам. Это означает, что приобрести «Энцетрон» в аптеке без рецепта врача нельзя. Рецепт выписывает лечащий врач — как правило, онколог, анестезиолог-реаниматолог или иной специалист, ведущий пациента. Форма рецептурного бланка и правила отпуска регулируются национальным законодательством об обращении лекарственных средств.

Следует учитывать, что в интернете встречаются предложения о продаже рецептурных препаратов без рецепта, однако такая реализация противоречит законодательству и создаёт риски для здоровья: без врачебного контроля невозможно правильно подобрать дозу, оценить противопоказания и совместимость с другими лекарствами.

¶Место в терапии

Ондансетрон считается одним из базовых противорвотных средств в онкологии и анестезиологии. Его появление в конце 1980-х годов существенно улучшило переносимость химиотерапии и позволило проводить более интенсивные схемы лечения. Современные клинические руководства включают антагонисты 5-HT3-рецепторов в стандарты сопроводительной терапии онкологических пациентов.