Эльтроксин — препарат левотироксина¶

Эльтроксин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является левотироксин натрия (L-тироксин), синтетический аналог тиреоидного гормона тироксина (T4). Применяется в заместительной терапии при недостаточности функции щитовидной железы и ряде других состояний, связанных с дефицитом тиреоидных гормонов. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь с различной дозировкой действующего вещества.

¶Действующее вещество

Левотироксин натрия представляет собой натриевую соль левовращающего изомера тироксина — одного из двух основных гормонов щитовидной железы (наряду с трийодтиронином, T3). В организме тироксин выполняет роль транспортной формы гормона: он относительно малоактивен и в периферических тканях превращается в более активный трийодтиронин путём дейодирования. Тиреоидные гормоны регулируют basal metabolism (основной обмен), влияют на рост и дифференцировку тканей, работу сердечно-сосудистой, нервной и репродуктивной систем.

Молекулярная масса левотироксина натрия составляет около 777 г/моль (с учётом гидратации). Вещество плохо растворимо в воде, что учитывается при производстве таблеток и выборе вспомогательных компонентов. Синтез левотироксина был впервые осуществлён в середине XX века, что позволило перейти от использования высушенных препаратов щитовидной железы животных к стандартизированной гормональной терапии.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, содержащих от 25 до 200 мкг левотироксина натрия. Распространённые дозировки включают 25, 50, 75, 100, 125 и 150 мкг. Таблетки имеют риску для деления, что позволяет корректировать дозу. Некоторые производители выпускают формы с различной окраской в зависимости от дозировки — это облегчает идентификацию и снижает риск ошибок при приёме.

Помимо таблеток, левотироксин существует в форме раствора для приёма внутрь и инъекционной формы, применяемой в основном при невозможности перорального приёма. Эльтроксин относится к пероральным таблетированным формам.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению левотироксина:

• Гипотиреоз — состояние, при котором щитовидная железа вырабатывает недостаточное количество гормонов. Может быть первичным (связанным с патологией самой железы) или вторичным (обусловленным нарушением функции гипофиза).
• Заместительная терапия после тиреоидэктомии — удаления щитовидной железы по поводу опухолей или иных заболеваний.
• Лечение и профилактика рецидивов дифференцированного рака щитовидной железы — в этом случае препарат применяется в супрессивных дозах, подавляющих выработку тиреотропного гормона (ТТГ).
• Эутиреоидный зоб — увеличение щитовидной железы без нарушения её функции.
• Тиреоидит Хашимото — аутоиммунное воспаление щитовидной железы, сопровождающееся гипотиреозом.

В ряде случаев препарат используется при подготовке к исследованиям и в комбинированной терапии других эндокринных нарушений.

¶Механизм действия

После приёма внутрь левотироксин всасывается преимущественно в тонкой кишке. Биодоступность составляет около 50–80 % и зависит от приёма пищи: наличие еды в желудке, особенно продуктов с высоким содержанием клетчатки, сои, кальция или железа, снижает всасывание. По этой причине препарат рекомендуется принимать утром натощак, за 30–60 минут до еды.

В крови тироксин связывается с транспортными белками — тироксинсвязывающим глобулином, преальбумином и альбумином. Лишь небольшая доля циркулирующего гормона находится в свободной, биологически активной форме. Период полувыведения левотироксина у здоровых взрослых составляет около 6–7 суток, при гипотиреозе он удлиняется, при гипертиреозе — укорачивается.

Метаболизм происходит в печени, почках и других тканях путём дейодирования и конъюгации. Выведение осуществляется преимущественно через почки.

¶Режим дозирования и контроль

Доза подбирается индивидуально врачом-эндокринологом с учётом возраста, массы тела, степени тяжести гипотиреоза и сопутствующих заболеваний. У пожилых пациентов и лиц с сердечно-сосудистой патологией терапию начинают с минимальных доз и повышают постепенно, чтобы избежать перегрузки сердца.

Контроль эффективности проводится по уровню ТТГ и свободного T4 в крови. Первую оценку обычно выполняют через 6–8 недель после начала терапии или изменения дозы, поскольку требуется время для стабилизации гормонального баланса. При достижении целевых значений контроль повторяют реже.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При правильном подборе дозы препарат обычно хорошо переносится. Побочные эффекты чаще связаны с передозировкой и соответствуют симптомам тиреотоксикоза:

• тахикардия, ощущение сердцебиения;
• повышенная возбудимость, тревожность, бессонница;
• снижение массы тела при повышенном аппетите;
• тремор, потливость, непереносимость жары;
• нарушения менструального цикла у женщин.

При длительной передозировке возрастает риск остеопороза и нарушений ритма сердца, особенно у пожилых.

Противопоказания включают нелеченый тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда, нелеченую недостаточность коры надпочечников (до начала заместительной терапии глюкокортикоидами), а также индивидуальную непереносимость компонентов. При беременности потребность в гормоне, как правило, возрастает, поэтому дозу корректируют под контролем лабораторных показателей.

¶Взаимодействия

Левотироксин взаимодействует с рядом лекарственных средств и пищевых компонентов:

¶Особенности и статус

Эльтроксин относится к рецептурным препаратам. В разных странах зарегистрированы и другие торговые наименования левотироксина, например L-тироксин, Эутирокс, Левотироксин. Все они содержат одно и то же действующее вещество, однако вспомогательные компоненты и биодоступность могут различаться, поэтому при переходе с одного препарата на другой рекомендуется повторный контроль гормонального профиля.

Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем; таблетки следует оберегать от влаги. Самовольное изменение дозы или отмена терапии недопустимы, поскольку гипотиреоз требует, как правило, пожизненного замещения.