Экухорол — что это такое¶

Экухорол — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества хлорпромазин (хлорпромазина гидрохлорид) — антипсихотическое средство из группы производных фенотиазина. Название «Экухорол» встречается преимущественно в медицинской литературе и фармакопеях ряда стран как синоним хлорпромазина; в России и большинстве государств постсоветского пространства препарат известен под наименованием «Аминазин». Экухорол относится к типичным (классическим) нейролептикам и применяется главным образом в психиатрии.

¶Действующее вещество и химическая природа

Хлорпромазин — это 2-хлор-10-(3-диметиламинопропил)фенотиазин, соединение класса фенотиазинов. Молекула содержит трёхкольцевую фенотиазиновую систему с атомом хлора в положении 2 и диметиламинопропильной боковой цепью при атоме азота. Именно боковая цепь определяет нейролептическую активность, а хлор в кольце усиливает её.

Хлорпромазин был синтезирован в 1950 году во Франции в лабораториях компании Rhône-Poulenc при поиске антигистаминных средств. Французский хирург Анри Лабори совместно с психиатрами Пьером Деникером и Жаном Деле обнаружил его психотропное действие, что положило начало эре психофармакологии. В 1952 году препарат был внедрён в клиническую практику под названием «Ларгактил» (Largactil), а в США — как «Торазин» (Thorazine). Наименование «Экухорол» (Ecuphorol) использовалось в отдельных европейских странах.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект хлорпромазина связан с блокадой дофаминовых рецепторов, прежде всего D2-подтипа, в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга. Дополнительно препарат блокирует серотониновые (5-HT2), гистаминовые (H1), адренергические (α1) и мускариновые (M) рецепторы. Именно неселективность действия объясняет как широкий спектр клинических эффектов, так и значительное число побочных реакций.

Основные фармакологические эффекты:

• антипсихотический (нейролептический);
• седативный и анксиолитический;
• противорвотный;
• гипотензивный (за счёт α1-блокады);
• гипотермический (снижение температуры тела).

¶Применение

В психиатрии Экухорол (хлорпромазин) применяется при:

• шизофрении и других психотических расстройствах;
• психомоторном возбуждении различного генеза;
• маниакальных состояниях;
• тяжёлой тревоге и ажитации.

Вне психиатрии препарат используют как противорвотное средство, при неукротимой рвоте, в анестезиологии для потенцирования действия наркотических средств и искусственной гипотермии, а также при лечении икоты и некоторых болевых синдромов.

Формы выпуска: таблетки, драже, растворы для инъекций (внутримышечных и внутривенных). Дозировки подбираются индивидуально, обычно начиная с 25–50 мг в сутки с постепенным повышением.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• экстрапирамидные расстройства (лекарственный паркинсонизм, акатизия, острые дистонии);
• сонливость, вялость, снижение концентрации;
• ортостатическая гипотензия;
• сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания (м-холинолитическое действие);
• увеличение массы тела, эндокринные нарушения (гиперпролактинемия).

При длительном применении возможно развитие поздней дискинезии и злокачественного нейролептического синдрома — редкого, но опасного состояния. Препарат противопоказан при тяжёлых заболеваниях печени, почек, сердца, при коматозных состояниях, угнетении кроветворения. С осторожностью назначают беременным, в период лактации, пожилым пациентам.

¶Историческое значение

Появление хлорпромазина стало переломным событием в психиатрии XX века. До 1950-х годов лечение психозов ограничивалось инсулиновыми комами, электросудорожной терапией и лоботомией. Внедрение нейролептиков позволило существенно сократить число госпитализаций, начать процесс деинституционализации психиатрических больниц и перейти к амбулаторному лечению. Хлорпромазин стал первым представителем класса антипсихотиков, за которым последовали галоперидол, трифлуоперазин и другие препараты.

¶Современный статус

В настоящее время хлорпромазин (Экухорол) относится к устаревшим, но не вышедшим из употребления препаратам. Из-за выраженных побочных эффектов его вытеснили атипичные антипсихотики (рисперидон, оланзапин, кветиапин и др.), однако в ряде клинических ситуаций — при тяжёлом возбуждении, резистентных формах шизофрении, в условиях ограниченных ресурсов — он сохраняет значение. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств ряда стран, в том числе в списки Всемирной организации здравоохранения.

Следует учитывать, что назначение, дозирование и отмена препарата возможны только по назначению врача; самолечение недопустимо.