Дротаверин внутримышечно: применение и свойства¶

Дротаверин внутримышечно — способ парентерального введения миотропного спазмолитика дротаверина, при котором раствор препарата вводится в мышцу (чаще всего в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы). Инъекционная форма применяется, когда необходимо быстро снять спазм гладкой мускулатуры, а пероральный приём невозможен или недостаточно эффективен. Дротаверин относится к группе спазмолитиков с избирательным действием на гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.

¶Действующее вещество и механизм действия

Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре близкое к папаверину. Его основное действие заключается в блокировании фермента фосфодиэстеразы IV типа, что приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Повышение концентрации цАМФ снижает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки и уменьшает активность миозиновой киназы. В результате гладкая мускулатура расслабляется, а спазм устраняется.

Препарат действует преимущественно на гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей, а также на тонус матки и сосудов. В отличие от холинолитиков, дротаверин не блокирует М-холинорецепторы, поэтому не вызывает характерных для них побочных эффектов — сухости во рту, тахикардии, нарушений аккомодации.

¶Фармакокинетика при внутримышечном введении

При внутримышечной инъекции дротаверин всасывается быстро и практически полностью. Биодоступность приближается к 100 %, что выше, чем при приёме внутрь (около 25–90 % в зависимости от формы). Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 30–60 минут после введения. Препарат связывается с белками плазмы примерно на 95–98 %.

Метаболизм происходит в печени путём окисления и глюкуронирования. Основной активный метаболит — дигидродротаверин. Период полувыведения составляет около 8–10 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть — с желчью. Из-за высокой связи с белками и интенсивного печёночного метаболизма у пациентов с тяжёлой печёночной или почечной недостаточностью дозу корректируют.

¶Показания к применению

Внутримышечное введение применяется при состояниях, требующих быстрого устранения спазма:

• спазмы гладкой мускулатуры при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, энтерите, колите;
• печёночная и почечная колика (в том числе при желчнокаменной и мочекаменной болезни);
• спазмы желчевыводящих путей и сфинктера Одди;
• спазмы мочевыводящих путей, в том числе при цистите и пиелите;
• альгодисменорея и повышенный тонус матки;
• спазмы периферических сосудов при некоторых сосудистых заболеваниях;
• подготовка к инструментальным исследованиям органов брюшной полости.

Инъекционная форма показана, когда требуется немедленный эффект или когда приём таблеток затруднён (тошнота, рвота, нарушение глотания).

¶Способ применения и дозы

Раствор дротаверина выпускается в ампулах с концентрацией 20 мг/мл (2 %). Стандартная разовая доза для взрослых при внутримышечном введении — 40–80 мг (2–4 мл раствора). Кратность введения — 1–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза обычно не превышает 240 мг.

Для детей дозу рассчитывают по массе тела и возрасту; применение у детей допускается по назначению врача с учётом инструкции конкретного препарата. Длительность курса определяется клинической ситуацией: при острых состояниях возможно однократное введение, при необходимости лечение продолжают пероральными формами.

Инъекцию выполняют медленно, соблюдая правила асептики. Перед введением раствор осматривают: он должен быть прозрачным, без посторонних включений и изменения цвета.

¶Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к дротаверину или компонентам раствора;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• артериальная гипотензия выраженной степени;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• период лактации;
• детский возраст (для некоторых форм — до 6 или 12 лет, в зависимости от инструкции).

С осторожностью применяют при беременности, при атеросклерозе коронарных артерий, гиперплазии предстательной железы, глаукоме (несмотря на отсутствие холинолитического действия, требуется врачебный контроль).

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при внутримышечном введении возникают относительно редко. Возможны:

• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, бессонница, редко — снижение артериального давления;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, гипотензия, ощущение сердцебиения;
• со стороны пищеварительной системы — тошнота, запор;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях ангионевротический отёк;
• местные реакции — болезненность и покраснение в месте инъекции.

При появлении выраженных нежелательных явлений введение прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Особенности и взаимодействие

Дротаверин усиливает действие некоторых гипотензивных средств и может ослаблять эффект леводопы (риск усиления тремора и ригидности). При одновременном применении с другими спазмолитиками возможно суммирование эффекта. Раствор не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами без указаний производителя.

Препарат не влияет напрямую на способность управлять транспортом, однако при появлении головокружения или гипотензии следует соблюдать осторожность.

¶Место в терапии

Внутримышечная форма дротаверина применяется преимущественно в неотложной и стационарной практике, где требуется быстрое устранение болевого синдрома спастического происхождения. По скорости наступления эффекта она уступает внутривенному введению, но проще в исполнении и широко доступна. Дротаверин остаётся одним из наиболее распространённых спазмолитиков благодаря сочетанию эффективности, предсказуемого профиля безопасности и отсутствия холинолитических эффектов.