Дротаверин форте как лекарственный препарат¶

Дротаверин форте — лекарственный препарат на основе дротаверина гидрохлорида, относящийся к группе миотропных спазмолитиков. Приставка «форте» в названии указывает на повышенную дозировку действующего вещества по сравнению со стандартными таблетками дротаверина (обычно 80 мг против 40 мг). Препарат применяется для устранения спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов.

¶Действующее вещество

Действующее вещество — дротаверин (drotaverine), синтетическое производное изохинолина. По химическому строению и механизму действия он близок к папаверину, но превосходит его по эффективности и продолжительности эффекта. Дротаверин был синтезирован в Венгрии в 1960-х годах и известен под торговым наименованием «Но-шпа»; после истечения патентной защиты выпускается множеством производителей под международным непатентованным наименованием.

Механизм действия основан на ингибировании фермента фосфодиэстеразы IV типа. Это приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), снижению концентрации ионов кальция в клетке и, как следствие, к расслаблению гладкомышечных волокон. Дополнительно дротаверин угнетает поступление кальция через медленные каналы клеточной мембраны. В отличие от холинолитиков, он действует непосредственно на мышечную клетку, поэтому не вызывает типичных для атропиноподобных средств побочных эффектов (сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия).

¶Формы выпуска и дозировка

Дротаверин выпускается в нескольких формах:

• таблетки 40 мг (стандартная дозировка);
• таблетки 80 мг, в том числе под названием «форте»;
• раствор для инъекций 20 мг/мл (2 %);
• реже — другие лекарственные формы.

Форма «форте» содержит 80 мг дротаверина в одной таблетке. Такая дозировка позволяет принимать меньше таблеток за один приём и применяется при выраженном болевом синдроме спастического характера. Вспомогательные вещества зависят от производителя: обычно это лактоза, крахмал, магния стеарат, тальк, повидон.

¶Показания к применению

Препарат применяется при спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями:

• желудочно-кишечного тракта — спазмы пищевода, гастрит, язвенная болезнь, спастический колит, синдром раздражённого кишечника, метеоризм;
• желчевыводящих путей — холецистит, холангит, желчнокаменная болезнь, дискинезия желчевыводящих протоков;
• мочевыделительной системы — почечная колика, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря, мочекаменная болезнь;
• гинекологической сферы — спазмы при дисменорее, угроза выкидыша (в составе комплексной терапии);
• сосудов — спазмы периферических и церебральных артерий при некоторых состояниях.

В офтальмологии иногда используется при спазме аккомодации. В инъекционной форме применяется при острых состояниях, когда приём внутрь затруднён.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к дротаверину или компонентам таблетки;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• выраженной сердечной недостаточности;
• артериальной гипотензии;
• атриовентрикулярной блокаде;
• детском возрасте (для таблеток 80 мг — обычно до 12 лет, точные ограничения зависят от инструкции производителя);
• непереносимости лактозы (для форм, содержащих лактозу).

Побочные эффекты возникают редко и обычно при превышении дозы или повышенной чувствительности: головная боль, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, тошнота, запор, аллергические реакции, бессонница, редко — ангионевротический отёк. При появлении выраженных реакций приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Особенности применения

При беременности и в период лактации препарат применяют только по назначению врача, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск. Дротаверин проникает через плацентарный барьер; данных о выделении с грудным молоком ограниченно.

При одновременном приёме с другими спазмолитиками, гипотензивными средствами и трициклическими антидепрессантами возможно усиление действия. Дротаверин может ослаблять противопаркинсонический эффект леводопы.

Вождение транспорта и работа с механизмами требуют осторожности в период лечения, поскольку возможны головокружение и снижение давления.

¶Отличия от стандартной формы

Форма «форте» отличается от обычной не только дозировкой. У некоторых производителей она позиционируется как препарат пролонгированного или улучшенного действия, однако в большинстве случаев речь идёт исключительно о количестве действующего вещества в таблетке. При замене стандартной формы на «форте» суточную дозу пересчитывают: 80 мг эквивалентны двум таблеткам по 40 мг. Максимальная суточная доза для взрослых обычно составляет 240 мг, при кратковременном применении по назначению врача может быть выше.

Самолечение спазмолитиками недопустимо: спастическая боль может быть симптомом состояний, требующих неотложной помощи (аппендицит, перитонит, внематочная беременность, инфаркт миокарда). Препарат устраняет симптом, но не лечит причину заболевания.

¶Правовой статус

В России дротаверин отпускается из аптек без рецепта в таблетках; инъекционная форма — по рецепту. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен. Аналоги выпускают различные фармацевтические компании под торговыми названиями «Но-шпа», «Дротаверин», «Спазмол», «Дротаверин форте» и другими.