Диклофенак в инъекциях: свойства и применение¶

Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных фенилуксусной кислоты, выпускаемый в том числе в виде раствора для инъекций. Инъекционная форма применяется для быстрого достижения обезболивающего и противовоспалительного эффекта, когда пероральный или местный приём невозможен или недостаточен. По химической структуре это натриевая соль 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]фенилуксусной кислоты; действующее вещество обозначается как диклофенак натрия.

¶Общие сведения

Диклофенак был синтезирован в 1960-х годах в Швейцарии и с 1974 года применяется в клинической практике. Он относится к неизбирательным ингибиторам циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — ферментов, участвующих в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Именно подавление синтеза простагландинов лежит в основе противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего действия препарата.

Инъекционные формы выпускаются в ампулах по 2 или 3 мл с концентрацией 25 мг/мл (то есть 50 или 75 мг действующего вещества в ампуле). Раствор предназначен для внутримышечного введения; существуют также формы для внутривенного введения, применяемые в условиях стационара.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Диклофенак обратимо связывается с активным центром циклооксигеназы и блокирует образование простагландинов, простациклина и тромбоксана. Снижение концентрации этих медиаторов уменьшает проницаемость сосудов, отёк, боль и лихорадку. Дополнительно препарат влияет на агрегацию тромбоцитов и на метаболизм хрящевой ткани.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении диклофенак быстро всасывается: максимальная концентрация в плазме достигается через 10–30 минут, что существенно быстрее, чем при приёме таблеток. Биодоступность близка к 100 %. Препарат более чем на 99 % связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени, а выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 1–2 часов, однако обезболивающий эффект сохраняется дольше за счёт накопления активных метаболитов в очаге воспаления.

¶Основные эффекты

• противовоспалительный;
• анальгезирующий (обезболивающий);
• жаропонижающий;
• антиагрегантный (умеренный).

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется при состояниях, требующих быстрого обезболивания или когда приём внутрь затруднён:

• острые болевые синдромы при травмах, после операций;
• обострения ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит);
• радикулит, люмбаго, невралгии, миалгии;
• почечная и печёночная колики (в составе комплексной терапии);
• острые приступы мигрени и головной боли напряжения в отдельных случаях.

Курс инъекций обычно короткий — от одного до нескольких дней, после чего пациента переводят на пероральные или местные формы.

¶Способ применения и дозы

Стандартная доза для взрослых — 75 мг (одна ампула 3 мл) внутримышечно один раз в сутки, в тяжёлых случаях допускается применение до 150 мг в сутки в течение не более двух дней. Инъекция выполняется глубоко в верхненаружный квадрант ягодичной мышцы. Длительность парентерального введения обычно ограничивается 2–5 днями. Детям и подросткам инъекционная форма назначается редко и только по строгим показаниям.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к диклофенаку и другим НПВП, включая «аспириновую астму»;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• выраженная сердечная, печёночная и почечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (особенно третий триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм — до 18 лет);
• состояния после аортокоронарного шунтирования.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в эпигастрии, изжога, реже — эрозии и язвы, кровотечения. Возможны головная боль, головокружение, повышение артериального давления, нарушения ритма, аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отёк). В месте инъекции иногда возникают болезненность, уплотнение, редко — некроз подкожной жировой клетчатки и абсцессы. При длительном применении возрастает риск нефро- и гепатотоксичности, а также тромботических осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

¶Особые указания и взаимодействия

Диклофенак не рекомендуется сочетать с другими НПВП, глюкокортикоидами, антикоагулянтами и антиагрегантами из-за повышенного риска кровотечений. Он может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств, повышать концентрацию лития и метотрексата в крови. Пациентам пожилого возраста, а также лицам с заболеваниями желудка, печени, почек и сердца препарат назначают с осторожностью и в минимальных эффективных дозах. Во время лечения следует контролировать показатели крови, функцию печени и почек.

¶Сравнение с другими формами

Инъекционная форма обеспечивает более быстрое наступление эффекта по сравнению с таблетками и капсулами, что важно в неотложных ситуациях. Однако она не превосходит пероральные формы по выраженности обезболивания при длительном применении и сопряжена с риском местных осложнений. Поэтому инъекции рассматриваются как средство для краткосрочного купирования острой боли, а не как базовая терапия хронических состояний.

¶Правовой статус

В России и большинстве стран диклофенак в инъекционной форме отпускается по рецепту врача. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что отражает его значимость для системы здравоохранения. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо из-за риска серьёзных побочных эффектов.