Диклофенак: свечи и инъекции¶

Диклофенак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных фенилуксусной кислоты, применяемое для облегчения боли и воспаления. Выпускается в форме таблеток, растворов для инъекций, ректальных суппозиториев (свечей), гелей и мазей. Вопрос о выборе между ректальными свечами и внутримышечными уколами относится к области сравнительной фармакокинетики и клинической практики: обе формы относятся к так называемым парентеральным или альтернативным путям введения, однако различаются скоростью наступления эффекта, биодоступностью и удобством применения.

¶Общая характеристика препарата

Диклофенак был синтезирован в 1965 году в швейцарской компании Ciba-Geigy (ныне часть Novartis) и с 1974 года применяется в клинической практике. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки.

Показания к применению включают:

• острые и хронические болевые синдромы (люмбаго, ишиас, остеоартрит, ревматоидный артрит);
• послеоперационную и посттравматическую боль;
• воспалительные заболевания суставов и мягких тканей;
• почечную и печёночную колику (в инъекционной форме);
• дисменорею.

Препарат отпускается по рецепту; бесконтрольное применение связано с риском гастроинтестинальных, сердечно-сосудистых и почечных осложнений.

¶Пути введения и фармакокинетика

¶Ректальные суппозитории

Свечи с диклофенаком содержат обычно 50 или 100 мг активного вещества. После введения в прямую кишку препарат быстро всасывается через слизистую, минуя желудок, что снижает местное раздражающее действие на верхние отделы ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 30–60 минут. Биодоступность ректальной формы составляет около 50–60 % от таковой при внутримышечном введении, но выше, чем у таблеток, из-за частичного обхода эффекта первого прохождения через печень.

¶Внутримышечные инъекции

Раствор для инъекций (обычно 75 мг в 3 мл) вводится глубоко в ягодичную мышцу. Пик концентрации в плазме достигается через 15–30 минут, что обеспечивает наиболее быстрое наступление обезболивающего эффекта среди всех форм диклофенака. Биодоступность приближается к 100 %. Действие сохраняется в среднем 4–6 часов.

¶Сравнение форм

¶Клинические аспекты выбора

Выбор между свечами и инъекциями определяется клинической ситуацией, а не абсолютным превосходством одной формы над другой.

В пользу инъекций говорят:

• необходимость быстрого обезболивания при острой боли высокой интенсивности (почечная колика, травма, послеоперационный период);
• невозможность приёма препарата внутрь (тошнота, рвота, нарушение глотания);
• необходимость гарантированной дозы при тяжёлом состоянии пациента.

В пользу свечей говорят:

• отсутствие необходимости в медицинском персонале и стерильных условиях;
• снижение риска повреждения мышцы и инфекционных осложнений;
• возможность применения в домашних условиях при умеренной боли;
• меньшая нагрузка на верхние отделы ЖКТ по сравнению с таблетками.

Согласно рекомендациям ВОЗ и ряда национальных клинических руководств, парентеральное введение НПВС (в том числе внутримышечное) не рекомендуется для длительной терапии: его рассматривают как краткосрочную меру (обычно не более 2–3 дней) с последующим переходом на пероральные или ректальные формы. Это связано с повышенным риском системных побочных эффектов при инъекционном пути.

¶Побочные эффекты и ограничения

Обе формы имеют одинаковый спектр системных нежелательных реакций, поскольку действующее вещество одно и то же:

• гастропатии, язвы, желудочно-кишечные кровотечения;
• повышение артериального давления, риск тромботических событий;
• нарушение функции почек, задержка жидкости;
• гепатотоксичность;
• аллергические реакции, бронхоспазм у пациентов с аспириновой астмой.

Ректальная форма дополнительно может вызывать местное раздражение, тенезмы, обострение геморроя и проктита. Инъекционная — локальную боль, инфильтраты, в редких случаях некроз мягких тканей.

Противопоказания общие: язвенная болезнь в обострении, выраженная сердечная, почечная и печёночная недостаточность, беременность (III триместр), детский возраст (для некоторых форм), нарушения свёртываемости крови.

¶Мнение доказательной медицины

Систематические обзоры не подтверждают значимого преимущества одной формы над другой по конечной анальгетической эффективности при сопоставимых дозах. Различия касаются главным образом скорости наступления эффекта и удобства. При умеренной боли рационально начинать с ректальной или пероральной формы; внутримышечные инъекции оправданы при необходимости быстрого и гарантированного обезболивания или при невозможности иного пути введения.

Решение о форме и дозе принимает врач с учётом характера боли, сопутствующих заболеваний и риска осложнений. Самостоятельный выбор между свечами и уколами без консультации специалиста не рекомендуется.