Диацереин: инструкция по применению¶

Диацереин — лекарственное средство (международное непатентованное наименование), относящееся к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) с преимущественно симптоматическим медленнодействующим действием при остеоартрите. Выпускается в форме капсул по 50 мг; в России зарегистрирован под торговым наименованием Диацереин (также встречается оригинальный препарат Артродарин). Вещество представляет собой производное антрахинона — диацетилированное производное реина.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Диацереин и его активный метаболит реин ингибируют интерлейкин-1 (ИЛ-1) — ключевой медиатор воспаления и деградации хряща при остеоартрите. Подавление активности ИЛ-1 снижает синтез металлопротеиназ, разрушающих хрящевую ткань, и стимулирует выработку протеогликанов и гиалуроновой кислоты. Препарат также оказывает умеренное противовоспалительное и анальгезирующее действие, но не относится к быстродействующим анальгетикам.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь диацереин гидролизуется в желудочно-кишечном тракте до активного метаболита реина, который всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме примерно через 2–3 часа. Биодоступность повышается при одновременном приёме с пищей. Реин связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени и выводится преимущественно через почки. Период полувыведения составляет около 4–5 часов. Терапевтический эффект развивается постепенно — в течение 2–4 недель.

¶Показания к применению

Основное показание — симптоматическое лечение остеоартрита (остеоартроза) периферических суставов и позвоночника у взрослых. Препарат применяется для уменьшения боли и улучшения функции суставов при длительной терапии. Диацереин не предназначен для купирования острых болевых приступов.

¶Способ применения и дозы

Стандартная схема для взрослых: по 50 мг (одна капсула) два раза в сутки — утром и вечером, во время еды. Первую капсулу рекомендуется принимать во время ужина для оценки переносимости. При хорошей переносимости дозу при необходимости увеличивают до 50 мг три раза в сутки. Капсулы проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая водой. Длительность курса определяет врач; обычно лечение продолжается несколько месяцев, эффект оценивают не ранее чем через 2–4 недели.

¶Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к диацереину или компонентам препарата;
• воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
• кишечная непроходимость;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

¶Особые указания и меры предосторожности

Диацереин часто вызывает послабление стула и диарею, особенно в первые дни терапии. При развитии выраженной диареи приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу. В период лечения рекомендуется периодически контролировать показатели функции печени и картину периферической крови. С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек. Во время терапии возможно окрашивание мочи в жёлто-коричневый цвет, что не имеет клинического значения.

¶Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции — со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм. Реже отмечаются головная боль, головокружение, кожные аллергические реакции, повышение уровня печёночных ферментов. В единичных случаях описаны тяжёлые реакции гиперчувствительности и нарушения функции печени.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Диацереин может усиливать действие непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов, что требует контроля свёртываемости крови. Антациды и препараты, снижающие кислотность желудка, могут уменьшать всасывание диацереина. Одновременный приём с другими НПВП повышает риск побочных эффектов со стороны ЖКТ.

¶Передозировка

При превышении дозы возможно усиление диареи, слабость, тошнота. Специфического антидота нет; лечение симптоматическое, при необходимости — промывание желудка и symptomatic-терапия.

¶Условия хранения и отпуска

Капсулы 50 мг хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии остеоартрита

Диацереин относится к группе медленнодействующих симптоматических средств (SYSADOA) и применяется как часть комплексной терапии остеоартрита. В отличие от классических НПВП, он не обладает выраженным гастротоксическим действием и может использоваться длительно, однако уступает им по скорости наступления обезболивающего эффекта. Клинические рекомендации рассматривают его как один из вариантов при непереносимости или ограничениях к приёму традиционных НПВП.