Диакарб — диуретический препарат ацетазоламид¶

Диакарб — торговое название лекарственного препарата, действующим веществом которого является ацетазоламид (ацетазоламид). Относится к группе диуретиков, точнее — к ингибиторам карбоангидразы. Применяется в медицине преимущественно для снижения внутриглазного и внутричерепного давления, при отёках, а также для профилактики горной болезни. Выпускается в форме таблеток по 250 мг.

¶Действующее вещество и механизм действия

Ацетазоламид — сульфонамидное производное, обратимо блокирующее фермент карбоангидразу (карбоангидразу II). Этот фермент катализирует обратимую реакцию гидратации углекислого газа с образованием угольной кислоты и участвует в поддержании кислотно-щелочного равновесия и транспорте ионов в почках, глазах, центральной нервной системе и других тканях.

В почках ингибирование карбоангидразы в проксимальных канальцах нарушает реабсорбцию бикарбоната натрия, что ведёт к усиленному выведению натрия, калия, воды и бикарбоната с мочой. Возникает умеренный диуретический эффект, сопровождающийся сдвигом кислотно-щелочного равновесия в сторону метаболического ацидоза.

В цилиарном теле глаза снижение активности карбоангидразы уменьшает секрецию внутриглазной жидкости, что приводит к падению внутриглазного давления. Аналогичный механизм в сосудистых сплетениях головного мозга уменьшает продукцию спинномозговой жидкости, что способствует снижению внутричерепного давления.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• глаукома (открытоугольная и вторичная) — как дополнительное средство при недостаточной эффективности других препаратов;
• отёчный синдром, в том числе при сердечной недостаточности и приёме диуретиков;
• эпилепсия — в составе комплексной терапии некоторых форм;
• профилактика и лечение острой горной болезни (высотной болезни);
• доброкачественная внутричерепная гипертензия.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к сульфонамидам;
• выраженной почечной и печёночной недостаточности;
• гипокалиемии, гипонатриемии и других электролитных нарушениях;
• метаболическом ацидозе;
• циррозе печени с риском печёночной энцефалопатии;
• беременности (особенно I триместр) и в период лактации.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с диуретическим и метаболическим действием:

• парестезии (покалывание, онемение конечностей);
• сонливость, головокружение, утомляемость;
• тошнота, потеря аппетита, нарушения вкуса;
• метаболический ацидоз, гипокалиемия;
• учащённое мочеиспускание;
• редко — аллергические реакции, нарушения кроветворения, кристаллурия.

При длительном приёме требуется контроль электролитов крови и кислотно-щелочного состояния.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показания. При глаукоме обычно назначают по 250 мг 1–4 раза в сутки. При горной болезни профилактическую дозу принимают за сутки до подъёма. Препарат принимают внутрь, при необходимости — с пищей для уменьшения раздражения желудка. Самовольное изменение дозы недопустимо.

¶Особые указания

При применении ацетазоламида возможно усиление действия других диуретиков и повышение риска электролитных нарушений. Препарат может изменять эффект салицилатов, лития, некоторых противосудорожных средств. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, поскольку возможны сонливость и головокружение.

¶История и место в терапии

Ацетазоламид был синтезирован в середине XX века как производное сульфаниламидов. Изначально его исследовали как диуретик, однако из-за быстрого развития толерантности и метаболического ацидоза он уступил место более современным мочегонным средствам. Тем не менее препарат сохранил значение в офтальмологии, неврологии и медицине высокогорья, где его механизм действия остаётся востребованным.

¶Правовой статус

В России ацетазоламид зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Отпускается по рецепту врача. Хранение — в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции.