Диафрин как лекарственное средство¶

Диафрин — торговое наименование лекарственного препарата, применявшегося в оториноларингологии и офтальмологии как сосудосуживающее средство. Действующим веществом выступает нафазолин — симпатомиметик из группы имидазолиновых производных, близкий по механизму действия к ксилометазолину и оксиметазолину. Препарат выпускался преимущественно в форме капель и спрея для интраназального применения, а также в виде глазных капель. Нафазолин стимулирует α-адренорецепторы сосудов слизистой оболочки, вызывая их сужение, уменьшение отёка и заложенности носа.

¶История и происхождение

Нафазолин был синтезирован в середине XX века и с 1960-х годов вошёл в клиническую практику как один из первых доступных местных деконгестантов. В СССР и странах социалистического лагеря он получил широкое распространение под наименованием «нафтизин», а в ряде государств выпускался под собственными торговыми марками, одной из которых стал «Диафрин». Точная дата регистрации конкретного бренда в открытых источниках не указана; известно, что препарат присутствовал в аптечных перечнях стран Восточной Европы и постсоветского пространства.

Со временем нафазолин был в значительной мере вытеснен более современными и лучше переносимыми средствами — ксилометазолином и оксиметазолином, действующими дольше и реже вызывающими побочные эффекты. Тем не менее препараты на его основе продолжают выпускаться и применяться.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Нафазолин относится к α-адреномиметикам. При местном нанесении он возбуждает α₁- и α₂-адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов слизистой оболочки, что приводит к их сужению. Это уменьшает приток крови к тканям, снижает отёчность и количество отделяемого, облегчает носовое дыхание. Действие развивается в течение нескольких минут после введения.

¶Фармакокинетика

При интраназальном применении часть препарата всасывается в системный кровоток, что может вызывать общие эффекты, особенно у детей и при передозировке. Период полувыведения невелик, эффект одной дозы сохраняется в среднем 4–6 часов, что короче, чем у оксиметазолина.

¶Формы выпуска и применение

Препарат выпускался в следующих основных формах:

• капли назальные 0,05 % — для взрослых и детей старшего возраста;
• капли назальные 0,025 % — для детей младшего возраста;
• спрей назальный дозированный;
• капли глазные 0,05 % — при некоторых воспалительных состояниях.

Показаниями служили острый ринит, в том числе аллергический, синусит, а также подготовка к диагностическим процедурам в полости носа. В офтальмологии растворы нафазолина иногда использовались для уменьшения покраснения конъюнктивы.

Длительность непрерывного применения обычно ограничивалась несколькими днями — как правило, не более 3–5 суток.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• сухость и жжение слизистой оболочки носа;
• ощущение «заложенности» после окончания действия (реактивная гиперемия);
• медикаментозный ринит при длительном применении;
• головная боль, тахикардия, повышение артериального давления при системной абсорбции.

Особую опасность представляет передозировка у детей раннего возраста: возможно угнетение центральной нервной системы, сонливость, брадикардия, снижение температуры тела. В связи с этим препараты нафазолина не рекомендованы грудным детям, а у детей до 6 лет применяются только в низких концентрациях и под контролем врача.

Противопоказания включают артериальную гипертензию, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, закрытоугольную глаукому, атрофический ринит.

¶Положение на рынке

Нафазолин относится к числу устаревающих деконгестантов. Современные клинические рекомендации отдают предпочтение оксиметазолину и ксилометазолину, обладающим большей селективностью и меньшим числом системных эффектов. Тем не менее препараты на основе нафазолина остаются доступными и недорогими, что поддерживает их спрос в качестве средства быстрой помощи при заложенности носа.

Под торговым наименованием «Диафрин» препарат распространялся в отдельных странах; в других регионах аналогичные средства известны как «Нафтизин», «Санорин» и под иными марками. Действующее вещество при этом одно и то же.

¶Сравнение с аналогами

¶Значение

Диафрин представляет собой пример одного из ранних местных сосудосуживающих средств, вошедших в массовую медицинскую практику во второй половине XX века. Его история отражает общую эволюцию назальных деконгестантов — от короткодействующих препаратов с заметными побочными эффектами к более селективным и безопасным средствам. Изучение нафазолина, в том числе случаев его передозировки у детей, способствовало ужесточению требований к детским лекарственным формам и информированию пациентов о рисках бесконтрольного применения сосудосуживающих капель.