Дезлоратадин как антигистаминный препарат¶

Дезлоратадин — антигистаминный лекарственный препарат второго поколения, селективный блокатор периферических H1-рецепторов гистамина. Применяется для устранения симптомов аллергического ринита и крапивницы. Является активным метаболитом другого антигистаминного средства — лоратадина.

¶Общая характеристика

Дезлоратадин относится к группе блокаторов H1-гистаминовых рецепторов второго поколения. В отличие от препаратов первого поколения, он практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, что объясняет отсутствие выраженного седативного эффекта и сонливости. Действующее вещество представляет собой хлорпроизводное лоратадина — по сути, дезлоратадин является его основным фармакологически активным метаболитом.

Международное непатентованное наименование — дезлоратадин (Desloratadine). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, а также в виде сиропа для детей и растворов для приёма внутрь.

¶История и разработка

Лоратадин был синтезирован в 1980-х годах и вошёл в клиническую практику как неседативный антигистаминный препарат. В процессе метаболизма в организме человека он превращается в активное соединение — дезлоратадин. Исследования показали, что именно этот метаболит обеспечивает основную часть терапевтического эффекта.

В конце 1990-х — начале 2000-х годов дезлоратадин был выделен как самостоятельное лекарственное средство. Он получил регистрацию в США в 2001 году и впоследствии был одобрен в большинстве стран мира, включая Россию. Оригинальный препарат выпускался под торговым названием «Эриус»; после истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики.

¶Механизм действия

Дезлоратадин блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, препятствуя связыванию с ними гистамина — ключевого медиатора аллергических реакций. Это приводит к ослаблению следующих симптомов:

• чихание и зуд в носу;
• выделения из носа и заложенность;
• зуд и покраснение кожи, крапивница;
• слезотечение и зуд в глазах.

Препарат также обладает слабым противовоспалительным действием, снижая выброс других медиаторов воспаления (лейкотриенов, цитокинов) из тучных клеток и базофилов. В отличие от антигистаминов первого поколения, дезлоратадин не блокирует холинергические и адренергические рецепторы, что снижает число побочных эффектов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь дезлоратадин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3 часа. Биодоступность пропорциональна принятой дозе. Связь с белками плазмы составляет около 83–87 %.

Метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450 (в основном CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6). Однако, в отличие от многих других препаратов, дезлоратадин не является ингибитором этих ферментов и потому редко вступает в лекарственные взаимодействия. Период полувыведения составляет около 27 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно с мочой и калом в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Основные показания:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• хроническая идиопатическая крапивница;
• аллергические конъюнктивиты (в составе комплексной терапии);
• зудящие дерматозы аллергического происхождения.

Препарат применяется у взрослых и детей с определённого возраста (таблетированные формы — обычно с 12 лет, сироп — с 1 года, в зависимости от инструкции конкретного производителя).

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная доза для взрослых и детей старше 12 лет — 5 мг (одна таблетка) один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Для детей младшего возраста дозу подбирают по массе тела или возрасту в виде сиропа. Курс лечения определяется врачом; при сезонной аллергии препарат может приниматься в течение всего периода цветения.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Дезлоратадин обычно хорошо переносится. Среди возможных нежелательных реакций:

Седативный эффект выражен слабо и наблюдается редко. Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата, а также возраст младше установленного для конкретной формы. При тяжёлых нарушениях функции печени и почек требуется осторожность и возможная коррекция дозы.

¶Беременность и лактация

Применение дезлоратадина при беременности допускается только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о проникновении препарата в грудное молоко ограничены, поэтому при необходимости приёма в период лактации рекомендуется решать вопрос о прекращении грудного вскармливания.

¶Место среди антигистаминных средств

Дезлоратадин входит в число наиболее распространённых неседативных антигистаминов наряду с цетиризином, левоцетиризином, фексофенадином и лоратадином. Его преимущества — удобный режим приёма (один раз в сутки), быстрое начало действия и низкая частота сонливости. По эффективности он сопоставим с другими препаратами второго поколения; выбор конкретного средства определяется индивидуальной переносимостью и клинической ситуацией.

¶Формы выпуска и торговые наименования

Дезлоратадин выпускается многими фармацевтическими компаниями. Помимо оригинального препарата, на рынке присутствуют десятки дженериков под различными торговыми названиями. Формы выпуска включают таблетки по 5 мг, сироп и раствор для приёма внутрь. Действующее вещество может комбинироваться в комплексных препаратах с другими компонентами, например с псевдоэфедрином (для устранения заложенности носа).

¶Особые указания

Пациентам с нарушением функции печени или почек следует проконсультироваться с врачом перед началом приёма. Не рекомендуется превышать установленную дозу. При сохранении симптомов аллергии на фоне лечения необходимо обратиться за медицинской помощью для уточнения диагноза и коррекции терапии.