Дексаметазон: внутривенное струйное введение¶

Дексаметазон — синтетический глюкокортикостероид (ГКС) длительного действия, применяемый в медицине преимущественно как противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное средство. Внутривенное струйное (болусное) введение — один из способов парентерального применения препарата, при котором раствор вводится непосредственно в вену одномоментно или в течение короткого промежутка времени (обычно 1–3 минуты) с помощью шприца, а не капельно через инфузионную систему.

¶Общая характеристика препарата

Дексаметазон был синтезирован в 1957 году и с тех пор вошёл в клиническую практику как один из наиболее активных ГКС. По противовоспалительной активности он примерно в 25–30 раз превосходит гидрокортизон и в 5–7 раз — преднизолон. Препарат практически не обладает минералокортикоидным действием, что важно при необходимости избежать задержки натрия и воды.

Действующее вещество — дексаметазон (в виде дексаметазона натрия фосфата в инъекционных формах). Раствор для инъекций обычно выпускается в концентрации 4 мг/мл в ампулах по 1 или 2 мл, реже — в других дозировках. Растворитель — вода для инъекций с добавлением стабилизаторов и консервантов (например, бензилового спирта в некоторых формах, что накладывает ограничения у новорождённых).

¶Фармакокинетика при внутривенном введении

При внутривенном введении биодоступность препарата принимается за 100 %: вещество попадает непосредственно в системный кровоток, минуя этап всасывания. Это отличает внутривенный путь от перорального и внутримышечного.

После болюсного введения максимальная концентрация в плазме достигается практически сразу — в течение нескольких минут. Период полувыведения дексаметазона из плазмы составляет около 3–4 часов, однако биологический период полувыведения (продолжительность действия) значительно больше — 36–54 часа, что обусловлено внутриклеточным механизмом действия через ядерные рецепторы. Метаболизм происходит преимущественно в печени, выведение — через почки.

¶Показания к струйному введению

Внутривенное струйное введение применяется в ситуациях, когда требуется быстрое достижение высокой концентрации препарата в крови:

• острые аллергические реакции, включая анафилактический шок и ангионевротический отёк (в комплексе с адреналином и антигистаминными средствами);
• тяжёлые приступы бронхиальной астмы и обострения хронической обструктивной болезни лёгких;
• отёк головного мозга и отёк лёгких (в составе комплексной терапии);
• острые воспалительные и аутоиммунные состояния, требующие неотложной иммуносупрессии;
• шоковые состояния различного генеза при недостаточности других средств;
• профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты (в малых дозах);
• заместительная терапия при острой недостаточности коры надпочечников.

Струйный способ предпочтителен, когда нет времени на подготовку инфузионной системы или когда объём вводимого раствора должен быть минимальным.

¶Техника и особенности введения

Струйное введение выполняется медицинским персоналом. Раствор набирают в шприц и вводят в вену медленно, обычно в течение 1–3 минут. Слишком быстрое введение концентрированного раствора может сопровождаться ощущением жжения, покалывания или кратковременным дискомфортом по ходу вены. При необходимости препарат предварительно разводят физиологическим раствором натрия хлорида 0,9 %.

Дексаметазон совместим для внутривенного введения с большинством растворов для инфузий, однако не рекомендуется смешивать его в одном шприце с препаратами, дающими химически несовместимые комбинации (в частности, с некоторыми антибиотиками и гепарином). Точные данные о совместимости приводятся в инструкции к конкретной лекарственной форме.

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от состояния, массы тела и возраста пациента. При неотложных состояниях взрослым нередко вводят 4–20 мг и более; у детей доза рассчитывается на килограмм массы тела.

¶Побочные эффекты и ограничения

Краткосрочное применение дексаметазона относительно безопасно, однако при быстром внутривенном введении возможны:

• ощущение жара, покраснение лица;
• тошнота;
• кратковременное повышение артериального давления;
• в редких случаях — аритмия, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При длительной терапии развиваются системные эффекты ГКС: гипергликемия, артериальная гипертензия, остеопороз, подавление функции надпочечников, иммуносупрессия с риском инфекций, задержка жидкости, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Резкая отмена после продолжительного применения может вызвать синдром отмены и острую надпочечниковую недостаточность.

Противопоказания включают системные грибковые инфекции, повышенную чувствительность к компонентам, а также ряд состояний, при которых ГКС применяются с осторожностью (сахарный диабет, язвенная болезнь, туберкулёз, вирусные инфекции, психозы).

¶Место в клинической практике

Дексаметазон в форме раствора для инъекций входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, включая Россию. Внутривенное струйное введение остаётся стандартным элементом неотложной терапии в стационарах, отделениях интенсивной терапии и службах скорой медицинской помощи. Препарат применяется также в онкологии (при отёке мозга, как противорвотное при химиотерапии) и в акушерстве (для ускорения созревания лёгких плода при угрозе преждевременных родов).

Назначение и введение препарата осуществляются только медицинскими работниками; самостоятельное использование инъекционных форм недопустимо.