Дальфаза — препарат для лечения гиперплазии предстательной железы¶

Дальфаза — торговое наименование лекарственного препарата на основе тамсулозина гидрохлорида, относящегося к группе альфа1-адреноблокаторов. Применяется преимущественно в урологии для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (аденомы простаты). Действующее вещество — тамсулозин — избирательно блокирует α1A-адренорецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, что приводит к их расслаблению и улучшению оттока мочи.

¶Фармакологическая группа и механизм действия

Тамсулозин, лежащий в основе Дальфазы, принадлежит к селективным антагонистам α1-адренорецепторов. Существует несколько подтипов этих рецепторов: α1A, α1B и α1D. Подтип α1A преобладает в тканях предстательной железы и шейки мочевого пузыря, тогда как α1B — в гладких мышцах сосудов. Селективность тамсулозина к α1A-подтипу обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевыводящих путей без выраженного влияния на сосудистый тонус, что снижает риск ортостатической гипотензии по сравнению с неселективными альфа-блокаторами.

Блокирование рецепторов приводит к уменьшению сопротивления в области шейки мочевого пузыря и простатического отдела уретры. Это улучшает динамический компонент мочеиспускания, тогда как механическое сдавление уретры увеличенной железой (статический компонент) препарат не устраняет. Именно поэтому тамсулозин не уменьшает размер простаты и не излечивает заболевание, а лишь облегчает его симптомы.

¶Показания и применение

Основное показание — дизурические расстройства при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. К симптомам, на которые воздействует препарат, относятся:

• затруднённое начало мочеиспускания;
• слабая струя мочи;
• чувство неполного опорожнения мочевого пузыря;
• учащённые ночные позывы (никтурия);
• увеличение числа мочеиспусканий в течение дня.

Препарат выпускается в форме капсул с модифицированным высвобождением и таблеток с пролонгированным действием. Суточная доза тамсулозина обычно составляет 0,4 мг; при недостаточном эффекте врач может увеличить её до 0,8 мг. Капсулы принимают один раз в сутки после еды, проглатывая целиком, не разжёвывая, — это важно для сохранения свойств замедленного высвобождения.

Улучшение симптоматики обычно наступает в течение первых двух недель терапии, хотя полный эффект может развиваться до четырёх–шести недель. Приём препарата носит длительный, часто пожизненный характер, поскольку после отмены симптомы возвращаются.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность близка к 100 %, причём при приёме после еды она несколько снижается. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–6 часов. Препарат более чем на 90 % связывается с белками плазмы, преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином.

Метаболизм происходит в печени с участием ферментов цитохрома P450, главным образом CYP3A4 и CYP2D6. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой, незначительная часть — с калом. Период полувыведения составляет от 10 до 13 часов, что позволяет принимать препарат однократно в сутки. У пациентов с нарушением функции печени и у пожилых людей выведение может замедляться, что требует осторожности при назначении.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов и расслаблением гладкой мускулатуры:

• головокружение;
• головная боль;
• ретроградная эякуляция (попадание семенной жидкости в мочевой пузырь);
• снижение либидо;
• сухость во рту;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, запор или диарея).

Ретроградная эякуляция — характерный побочный эффект альфа-блокаторов, обусловленный расслаблением мышц шейки мочевого пузыря. Это состояние не опасно для здоровья, но может вызывать беспокойство у пациентов.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к тамсулозину, ортостатическую гипотензию в анамнезе и тяжёлые нарушения функции печени. Осторожность требуется при одновременном приёме с другими препаратами, снижающими артериальное давление, а также с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом), которые замедляют метаболизм тамсулозина и повышают его концентрацию в крови.

¶Место в терапии и аналоги

Тамсулозин относится к препаратам первой линии при умеренно выраженных симптомах аденомы простаты. Он может применяться как в монотерапии, так и в комбинации с ингибиторами 5α-редуктазы (финастеридом, дутастеридом), которые уменьшают объём железы. Комбинированная терапия показана при значительном увеличении простаты.

К аналогам Дальфазы по действующему веществу относятся другие тамсулозин-содержащие препараты, зарегистрированные под различными торговыми названиями. Помимо тамсулозина, в группу применяемых при аденоме простаты альфа-блокаторов входят алфузозин, доксазозин, силодозин и теразозин. Они различаются селективностью и профилем побочных эффектов: доксазозин и теразозин менее селективны и чаще вызывают снижение давления.

Дальфаза, как и другие рецептурные препараты этой группы, отпускается по назначению врача. Самолечение недопустимо, поскольку симптомы гиперплазии простаты могут совпадать с признаками более опасных заболеваний, включая рак предстательной железы. Перед началом терапии необходимо исключить злокачественный процесс.