Бутамират как противокашлевое средство¶

Бутамират — синтетическое противокашлевое лекарственное средство центрального действия, производное фенилмасляной кислоты. Применяется преимущественно в форме цитрата (бутамирата цитрат) для подавления сухого, непродуктивного кашля. Относится к группе противокашлевых препаратов, не являющихся опиоидами, и не вызывает зависимости при соблюдении рекомендованных доз. Выпускается в виде сиропов, капель и таблеток под множеством торговых наименований.

¶Химическая характеристика

Бутамирата цитрат — это соль 2-(2-диэтиламиноэтокси)этилового эфира 2-фенилмасляной кислоты с лимонной кислотой. По химическому строению он близок к некоторым местным анестетикам и спазмолитикам (в частности, к оксибутинину), однако фармакологически действует преимущественно на кашлевой центр. Молекулярная масса цитрата составляет около 585 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде и спиртах, что позволяет создавать жидкие лекарственные формы.

¶Механизм действия

Бутамират оказывает противокашлевое действие центрального генеза. Считается, что он угнетает кашлевой центр в продолговатом мозге, а также влияет на передачу импульсов в афферентных путях кашлевого рефлекса. В отличие от кодеина и других опиоидных противокашлевых средств, бутамират не связывается с опиоидными рецепторами, не угнетает дыхательный центр в терапевтических дозах и не формирует лекарственной зависимости.

Помимо противокашлевого, препарату приписывают умеренное бронхолитическое и муколитическое действие, а также способность снижать сопротивление дыхательных путей. Эти эффекты выражены слабее основного и не являются определяющими при выборе терапии.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь бутамират быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–1,5 часа. Метаболизируется в печени путём гидролиза с образованием двух основных метаболитов, один из которых (диэтиламиноэтоксиэтанол) также обладает противокашлевой активностью. Период полувыведения составляет около 6 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и их конъюгатов.

¶Показания к применению

Основное показание — сухой, раздражающий, непродуктивный кашель различного происхождения:

• кашель при острых респираторных вирусных инфекциях в начальной фазе, когда мокрота ещё не образовалась;
• кашель при трахеите, ларингите, бронхите без выделения мокроты;
• коклюш (в составе комплексной терапии);
• кашель курильщика;
• подготовка к хирургическим вмешательствам и бронхоскопии для подавления кашлевого рефлекса.

Препарат не применяют при продуктивном кашле с обильной мокротой, поскольку подавление кашлевого рефлекса затрудняет её отхождение.

¶Формы выпуска и дозирование

Бутамират выпускается в нескольких лекарственных формах:

Дозировка зависит от возраста пациента и формы препарата. Взрослым обычно назначают 25–50 мг на приём 3–4 раза в сутки. Детям дозу рассчитывают по массе тела или возрасту. Длительность приёма без консультации врача не должна превышать нескольких дней.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат в целом хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, редко — спутанность сознания;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, дискомфорт в животе;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата, первый триместр беременности, период грудного вскармливания (по некоторым рекомендациям), детский возраст младше установленного для конкретной формы порога. С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Бутамират не рекомендуется сочетать с отхаркивающими и муколитическими средствами, поскольку подавление кашля препятствует выведению разжиженной мокроты. При одновременном применении с седативными и снотворными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Данных о значимых взаимодействиях с антибиотиками и другими группами препаратов в терапевтических дозах не получено.

¶Положение в терапии и регулирование

Бутамират относится к безрецептурным препаратам во многих странах, однако в ряде государств отпускается по рецепту. Он рассматривается как альтернатива опиоидным противокашлевым средствам (кодеин, этилморфин) благодаря отсутствию зависимости и менее выраженному угнетению дыхания. Эффективность бутамирата при остром кашле подтверждается рядом клинических исследований, хотя часть обзоров указывает на ограниченность доказательной базы и необходимость дальнейших испытаний. Препарат включён в национальные рекомендации по лечению кашля в нескольких странах.

¶История и распространение

Бутамират был синтезирован в середине XX века и с 1960-х годов применяется в клинической практике. Наибольшее распространение получил в Европе, России и странах СНГ, где выпускается под десятками торговых названий. В США и некоторых других странах он не зарегистрирован как лекарственное средство. Широкая доступность безрецептурных форм сделала его одним из наиболее часто используемых противокашлевых препаратов в соответствующих регионах.