Бримонорд — антиглаукомный препарат¶

Бримонорд — комбинированный лекарственный препарат для местного применения в офтальмологии, предназначенный для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии. Действующими веществами являются бримонидина тартрат и тимолола малеат, относящиеся к разным фармакологическим группам; их сочетание обеспечивает одновременное воздействие на продукцию и отток внутриглазной жидкости. Выпускается в форме глазных капель, зарегистрирован в ряде стран под торговым наименованием «Бримонорд».

¶Состав и форма выпуска

Препарат представляет собой прозрачный или слегка опалесцирующий раствор, близкий по цвету к бесцветному или слабо-жёлтому. Основные компоненты:

• Бримонидина тартрат — селективный агонист α₂-адренорецепторов.
• Тимолола малеат — неселективный бета-адреноблокатор.

Вспомогательные вещества обеспечивают стабильность раствора, изотоничность и сохранность действующих компонентов: к ним относятся буферные системы, консерванты (например, бензалкония хлорид) и регуляторы pH. Концентрации активных веществ подбираются так, чтобы обеспечить сопоставимый с раздельным применением монопрепаратов гипотензивный эффект при меньшем числе инстилляций в сутки.

¶Механизм действия

Снижение внутриглазного давления достигается двумя взаимодополняющими путями.

Бримонидин стимулирует α₂-рецепторы в цилиарном теле и частично в трабекулярной сети, что уменьшает образование водянистой влаги и одновременно усиливает увеосклеральный отток. Дополнительно он оказывает слабое сосудосуживающее действие.

Тимолол блокирует β₁- и β₂-адренорецепторы цилиарного эпителия, подавляя секрецию внутриглазной жидкости. Поскольку оба компонента снижают продукцию влаги разными механизмами, их комбинация даёт аддитивный эффект, а бримонидин частично компенсирует возможное снижение оттока, характерное для бета-блокаторов.

¶Показания

Основное показание — снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с:

• первичной открытоугольной глаукомой;
• вторичной глаукомой при отсутствии противопоказаний;
• внутриглазной гипертензией, когда монотерапия недостаточна.

Препарат применяется, когда один гипотензивный агент не обеспечивает целевого уровня давления либо когда требуется переход на фиксированную комбинацию для упрощения режима лечения.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• бронхиальная астма и тяжёлые обструктивные заболевания дыхательных путей;
• синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к бримонидину, тимололу или вспомогательным компонентам;
• детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлены);
• одновременный приём ингибиторов МАО.

С осторожностью назначают при сахарном диабете, тиреотоксикозе, тяжёлых нарушениях периферического кровообращения, а также в период беременности и лактации, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще носят местный характер и включают жжение, покалывание, ощущение инородного тела, гиперемию конъюнктивы, аллергические реакции век и конъюнктивы. Возможны сухость глаза, затуманивание зрения, мидриаз.

Системные эффекты связаны преимущественно с тимололом: брадикардия, снижение артериального давления, головокружение, утомляемость, реже — бронхоспазм. Бримонидин может вызывать сонливость, сухость во рту, головную боль. Часть реакций развивается в первые недели терапии и ослабевает при продолжении лечения; при стойких симптомах требуется пересмотр схемы.

¶Режим дозирования

Обычно закапывают по одной капле в поражённый глаз два раза в сутки с интервалом около двенадцати часов. При замене предшествующей терапии другим гипотензивным средством последнее отменяют и начинают применение комбинации со следующего дня. Для уменьшения системной абсорбции рекомендуется после инстилляции слегка прижать слёзную точку или закрыть веки на одну-две минуты.

¶Особые указания

Пациентам, использующим контактные линзы, следует учитывать, что консервант может накапливаться в материале линз; линзы снимают перед закапыванием и надевают не ранее чем через пятнадцать минут.

Препарат может вызывать преходящее снижение чёткости зрения, поэтому вопрос об управлении транспортом решается индивидуально. При сопутствующей терапии другими глазными каплями между инстилляциями выдерживают не менее пяти минут.

¶Место в терапии глаукомы

Фиксированные комбинации занимают промежуточное положение между монотерапией и схемами из нескольких флаконов. Их преимущества — сокращение числа ежедневных процедур и снижение консервантной нагрузки на поверхность глаза, что повышает приверженность лечению. Ограничение связано с фиксированными дозами компонентов, которые нельзя подбирать независимо.

Выбор между комбинированным препаратом и раздельным применением средств определяется индивидуально с учётом уровня внутриглазного давления, сопутствующих заболеваний и переносимости. Контроль эффективности проводится по данным тонометрии и оценке состояния зрительного нерва; при недостаточном снижении давления рассматриваются лазерные или хирургические методы.