Бисопролол-ЛЕКСВМ — кардиоселективный бета-блокатор¶

Бисопролол-ЛЕКСВМ® — торговое наименование лекарственного препарата на основе бисопролола, выпускаемого в форме таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество относится к группе селективных бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Препарат применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности, а также при ишемической болезни сердца. Выпускается российской фармацевтической компанией «ЛЕКСВМ» (ООО «ЛЕКСВМ»), зарегистрирован как воспроизведённый (дженерический) лекарственный препарат.

¶Фармакологическая группа и действующее вещество

Бисопролол — это высокоселективный блокатор β₁-адренорецепторов. Селективность означает, что в терапевтических дозах вещество преимущественно воздействует на β₁-рецепторы, расположенные в сердце, и в меньшей степени затрагивает β₂-рецепторы бронхов и периферических сосудов. Это снижает риск таких побочных эффектов, как бронхоспазм, по сравнению с неселективными бета-блокаторами.

Механизм действия связан с блокированием β₁-рецепторов миокарда, что приводит к:

• уменьшению частоты сердечных сокращений;
• снижению силы сердечных сокращений;
• уменьшению сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде;
• снижению активности ренина в почках и, как следствие, уменьшению артериального давления.

Бисопролол практически не обладает мембраностабилизирующим действием и не имеет внутренней симпатомиметической активности, что отличает его от некоторых других бета-блокаторов.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, с различной дозировкой действующего вещества. Наиболее распространённые дозировки — 2,5 мг, 5 мг и 10 мг бисопролола в одной таблетке (в пересчёте на бисопролола фумарат). Вспомогательные вещества включают наполнители, связующие, разрыхлители и компоненты оболочки, обеспечивающие стабильность и удобство приёма.

Точный состав вспомогательных компонентов определяется производителем и указан в инструкции по медицинскому применению и в нормативной документации на конкретную серию препарата.

¶Показания к применению

Согласно типовой инструкции для препаратов бисопролола, показаниями являются:

Назначение и подбор дозы осуществляет врач. Обычно лечение начинается с минимальной дозы с постепенным её повышением под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;
• выраженная брадикардия;
• тяжёлая артериальная гипотензия;
• тяжёлые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких;
• индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Осторожность требуется при сахарном диабете (возможно маскирование симптомов гипогликемии), нарушениях периферического кровообращения, псориазе, а также при проведении десенсибилизирующей терапии. Резкая отмена препарата недопустима — это может привести к синдрому отмены, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции, как и у других бета-блокаторов, чаще всего связаны с чрезмерным снижением частоты сердечных сокращений и давления. Возможны:

• брадикардия, ощущение сердцебиения;
• выраженное снижение артериального давления, головокружение;
• утомляемость, слабость, нарушения сна;
• похолодание конечностей;
• тошнота, диарея или запор;
• бронхоспазм у предрасположенных пациентов;
• аллергические реакции кожи.

При появлении выраженных или стойких нежелательных реакций необходимо обратиться к врачу для коррекции терапии.

¶Особенности применения

При беременности и в период грудного вскармливания бисопролол применяют только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка. В педиатрической практике безопасность и эффективность препарата изучены недостаточно, поэтому он обычно не рекомендуется детям.

Пациентам пожилого возраста дозу подбирают с осторожностью, начиная с минимальной. При наличии сопутствующих заболеваний почек или печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

Взаимодействие с другими лекарствами имеет значение: одновременный приём с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антиаритмическими средствами и некоторыми гипотензивными препаратами усиливает эффект и повышает риск брадикардии. Сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами может ослаблять гипотензивное действие.

¶Место среди аналогов

Бисопролол-ЛЕКСВМ® относится к числу воспроизведённых препаратов бисопролола, наряду с другими торговыми наименованиями, содержащими то же действующее вещество. Оригинальным препаратом бисопролола считается лекарственное средство, зарегистрированное под международным непатентованным наименованием «бисопролол» рядом зарубежных производителей. Дженерики содержат идентичное действующее вещество и должны соответствовать требованиям по биоэквивалентности, подтверждаемым в ходе регистрации.

Выбор конкретного торгового наименования при наличии нескольких взаимозаменяемых препаратов остаётся за врачом и пациентом с учётом доступности, стоимости и переносимости.

¶Нормативное регулирование

Как и все лекарственные препараты, Бисопролол-ЛЕКСВМ® подлежит государственной регистрации и включён в соответствующие перечни. Отпускается по рецепту врача. Информация о препарате содержится в инструкции по медицинскому применению, утверждённой в установленном порядке, а также в государственном реестре лекарственных средств.

Любое применение препарата должно осуществляться под наблюдением медицинского специалиста; самостоятельное изменение дозы или отмена терапии недопустимы.