Бисопролол Канон — лекарственный препарат¶

Бисопролол Канон — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является бисопролол (бисопролола фумарат). Относится к фармакологической группе селективных бета1-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Выпускается российской фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн» в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Является воспроизведённым (дженериковым) препаратом по отношению к оригинальному бисопрололу.

¶Действующее вещество

Бисопролол — это высокоселективный блокатор бета1-адренорецепторов. Селективность означает, что в терапевтических дозах он преимущественно воздействует на бета1-рецепторы, расположенные в сердце, и в меньшей степени затрагивает бета2-рецепторы бронхов и периферических сосудов. Это снижает риск таких побочных эффектов, как бронхоспазм.

Механизм действия связан с блокированием влияния катехоламинов (адреналина и норадреналина) на сердце. В результате урежается частота сердечных сокращений, снижается сила сердечных сокращений, уменьшается минутный объём крови и потребность миокарда в кислороде. Кроме того, бисопролол угнетает секрецию ренина почками, что способствует снижению артериального давления.

Бисопролола фумарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, обладает высокой биодоступностью (около 88 %) и длительным периодом полувыведения (10–12 часов), что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится из организма двумя путями — примерно в равных долях через почки в неизменённом виде и через печень в виде метаболитов.

¶Формы выпуска и состав

Препарат «Бисопролол Канон» выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Основные дозировки:

• 2,5 мг;
• 5 мг;
• 10 мг.

Вспомогательные вещества включают наполнители (например, целлюлозу, лактозу), связующие, скользящие и компоненты оболочки. Таблетки имеют двояковыпуклую форму; оболочка облегчает проглатывание и маскирует возможный горький вкус действующего вещества.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при следующих состояниях:

• Артериальная гипертензия — как средство для снижения и контроля артериального давления, в том числе в составе комбинированной терапии.
• Хроническая сердечная недостаточность — в стабильной фазе, при отсутствии признаков обострения, в качестве дополнения к терапии ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II, диуретиками и сердечными гликозидами.
• Ишемическая болезнь сердца — для профилактики приступов стенокардии и снижения потребности миокарда в кислороде.

В ряде случаев бисопролол назначают при нарушениях сердечного ритма (наджелудочковых и желудочковых экстрасистолиях, тахиаритмиях).

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• острой сердечной недостаточности и кардиогенном шоке;
• атриовентрикулярной блокаде II и III степени без искусственного водителя ритма;
• синоатриальной блокаде, выраженной брадикардии;
• синдроме слабости синусового узла;
• тяжёлых формах бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких;
• декомпенсированной сердечной недостаточности;
• тяжёлой артериальной гипотензии;
• нарушениях периферического кровообращения в тяжёлой стадии;
• феохромоцитоме без предварительной блокады альфа-адренорецепторов;
• повышенной чувствительности к компонентам препарата.

С осторожностью назначают при сахарном диабете, тиреотоксикозе, псориазе, депрессии, а также в пожилом возрасте.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом. При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза обычно составляет 2,5–5 мг в сутки; при необходимости её постепенно увеличивают до 10 мг. При хронической сердечной недостаточности применяется схема титрования: начинают с 1,25–2,5 мг, постепенно повышая дозу под контролем состояния пациента.

Таблетки принимают внутрь, утром, до или во время еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Резкая отмена препарата не рекомендуется из-за риска синдрома отмены — дозу снижают постепенно.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления, ощущение холода в конечностях, нарушения атриовентрикулярной проводимости, усиление симптомов сердечной недостаточности;
• со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, нарушения сна, депрессивные состояния;
• со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у предрасположенных лиц;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, запор;
• прочие: мышечная слабость, кожные реакции, снижение толерантности к глюкозе.

¶Особые указания

Пациентам с бронхиальной астмой препарат назначают только при абсолютной необходимости и в минимальных дозах. При сахарном диабете бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (в частности, тахикардию). В период лечения следует контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Отмену производят постепенно.

При беременности применение возможно только при наличии строгих показаний, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Бисопролол проникает в грудное молоко в незначительных количествах, однако при необходимости приёма в период лактации рекомендуется наблюдение за ребёнком.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке и обычно составляет 2–3 года. По истечении срока годности препарат применять нельзя.

¶Место среди аналогов

На российском фармацевтическом рынке представлено множество бисопролол-содержащих препаратов как зарубежного, так и отечественного производства, в том числе оригинальный препарат и различные дженерики. «Бисопролол Канон» относится к числу воспроизведённых лекарственных средств и по действующему веществу, дозировкам и показаниям соответствует другим бисопролол-содержащим препаратам. Взаимозаменяемость препаратов определяется их биоэквивалентностью, подтверждённой в ходе соответствующих исследований.