Бисопролол-АЛСИ — кардиоселективный бета-блокатор¶

Бисопролол-АЛСИ — лекарственный препарат из группы селективных бета1-адреноблокаторов, выпускаемый российской фармацевтической компанией «АЛСИ Фарма» под международным непатентованным наименованием бисопролол. Применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 2,5, 5 и 10 мг.

¶Действующее вещество

Бисопролол — синтетическое производное феноксипропаноламина, относится к бета1-селективным адреноблокаторам без внутренней симпатомиметической активности. Молекулярная формула — C₁₈H₃₁NО₄, молекулярная масса — 325,44 г/моль. Препарат был разработан в 1970-х годах и вошёл в клиническую практику как один из наиболее изученных бета-блокаторов второго поколения.

Селективность бисопролола проявляется в том, что в терапевтических дозах он блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы, расположенные в миокарде, и в меньшей степени влияет на бета2-рецепторы бронхов и периферических сосудов. Это снижает риск таких побочных эффектов, как бронхоспазм и периферическая вазоконстрикция, характерных для неселективных бета-блокаторов.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия связан с блокадой бета1-адренорецепторов сердца, что приводит к:

• уменьшению частоты сердечных сокращений;
• снижению силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);
• уменьшению сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде;
• снижению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы за счёт блокады рецепторов в юкстагломерулярном аппарате почек;
• удлинению диастолы и улучшению коронарной перфузии.

При длительном приёме бисопролол снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает частоту приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. При хронической сердечной недостаточности препарат уменьшает ремоделирование миокарда и снижает смертность.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, Бисопролол-АЛСИ применяется при следующих состояниях:

¶Противопоказания

Препарат не назначают при:

• острой сердечной недостаточности и кардиогенном шоке;
• атриовентрикулярной блокаде II и III степени без искусственного водителя ритма;
• синоатриальной блокаде;
• выраженной брадикардии (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
• тяжёлой артериальной гипотензии;
• тяжёлых формах бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких;
• декомпенсированном сахарном диабете;
• феохромоцитоме без предварительной блокады альфа-адренорецепторов;
• выраженных нарушениях периферического кровообращения;
• повышенной чувствительности к компонентам препарата.

С осторожностью применяют при печёночной и почечной недостаточности, тиреотоксикозе, псориазе, депрессивных состояниях, а также в период беременности и лактации.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются:

• брадикардия, ощущение сердцебиения;
• артериальная гипотензия, похолодание конечностей;
• головокружение, головная боль, повышенная утомляемость;
• нарушения сна, депрессивные состояния;
• тошнота, диарея, запор;
• бронхоспазм у предрасположенных пациентов;
• мышечная слабость, судороги.

При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены с усилением приступов стенокардии и повышением артериального давления, поэтому прекращение терапии проводят постепенно.

¶Формы выпуска и дозировки

Бисопролол-АЛСИ производится в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Стандартные дозировки:

• 2,5 мг — таблетки светло-жёлтого цвета;
• 5 мг — таблетки жёлтого цвета;
• 10 мг — таблетки жёлто-оранжевого цвета.

Начальная доза при артериальной гипертензии обычно составляет 5 мг в сутки, при необходимости её повышают до 10–20 мг. При хронической сердечной недостаточности терапию начинают с 1,25 мг с постепенным титрованием под контролем врача.

¶Производитель и аналоги

«АЛСИ Фарма» — российская фармацевтическая компания, основанная в 1992 году, специализирующаяся на производстве дженерических препаратов. Бисопролол-АЛСИ является воспроизведённым лекарственным средством (дженериком) оригинального препарата Конкор (производитель — Merck KGaA, Германия).

К аналогам по действующему веществу относятся: Бисопролол, Бисопролол-Прана, Бисопролол-Тева, Нипертен, Конкор, Коронал, Арител. Все они содержат одно и то же активное вещество — бисопролола фумарат.

¶Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии, в частности тахикардию. При тиреотоксикозе препарат способен скрывать клинические признаки заболевания.

Во время лечения рекомендуется контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление, особенно в начале терапии и при изменении дозы. При появлении выраженной брадикардии или гипотензии необходимо обратиться к врачу.

Препарат отпускается по рецепту. Самостоятельное изменение дозировки или отмена терапии недопустимы.