Биапенем Эльфа — антибактериальный препарат¶

Биапенем Эльфа — торговое наименование лекарственного препарата на основе имипенема с циластатином, антибактериального средства из группы карбапенемов, предназначенного для парентерального применения. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Относится к резервным антибиотикам широкого спектра действия и применяется при тяжёлых инфекциях, в том числе вызванных полирезистентными возбудителями. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации; держателем регистрационного удостоверения выступает фармацевтическая компания «Эльфа» (Elfa).

¶Состав и действующие вещества

Основу препарата составляют два компонента:

• Имипенем — антибиотик класса карбапенемов, подавляющий синтез клеточной стенки бактерий.
• Циластатин — ингибитор почечного фермента дегидропептидазы I, который не обладает собственной антибактериальной активностью, но блокирует метаболизм имипенема в почках и тем самым prolongирует его действие.

Соотношение компонентов в препарате составляет, как правило, 1:1 (например, 500 мг имипенема и 500 мг циластатина во флаконе). Такая комбинация является стандартной для данной группы лекарственных средств и применяется в мировой практике с 1980-х годов.

¶Механизм действия

Карбапенемы относятся к бета-лактамным антибиотикам. Имипенем связывается с пенициллинсвязывающими белками бактериальной клетки и нарушает синтез пептидогликана — основного компонента клеточной стенки. В результате клетка теряет устойчивость к осмотическому давлению и погибает.

Ключевая особенность имипенема — устойчивость к большинству бета-лактамаз, включая ферменты расширенного спектра (БЛРС) и ампC-цефалоспориназы. Именно поэтому препарат сохраняет активность против многих штаммов, нечувствительных к пенициллинам и цефалоспоринам.

¶Спектр активности

Имипенем обладает одним из самых широких спектров среди бета-лактамов:

Препарат неактивен в отношении метициллинрезистентного золотистого стафилококка (MRSA), некоторых штаммов Enterococcus faecium и грибковой флоры. В отношении синегнойной палочки возможен рост резистентности в процессе терапии, что требует микробиологического контроля.

¶Показания к применению

Биапенем Эльфа применяется при инфекциях средней и тяжёлой степени, в том числе:

• инфекции нижних дыхательных путей, включая госпитальную пневмонию;
• интраабдоминальные инфекции, перитонит;
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей и почек;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• сепсис и бактериемия;
• эндокардит (в составе комбинированной терапии);
• эмпиема плевры, абсцессы различной локализации;
• профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.

Препарат назначается, как правило, при подозрении на полирезистентную флору или при неэффективности антибиотиков предшествующих линий.

¶Способ применения и дозирование

Препарат вводится внутривенно капельно или внутримышечно. Дозировка подбирается индивидуально с учётом тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и функции почек пациента.

Ориентировочные режимы:

• взрослым при тяжёлых инфекциях — по 500 мг каждые 6 часов или 1000 мг каждые 8 часов;
• при инфекциях средней тяжести — по 500 мг каждые 8 часов;
• максимальная суточная доза — до 4 г;
• при клиренсе креатинина ниже 70 мл/мин требуется коррекция дозы.

Внутримышечное введение применяется ограниченно из-за болезненности инъекции и используется в основном при нетяжёлых инфекциях.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к карбапенемам, пенициллинам и цефалоспоринам;
• тяжёлые аллергические реакции в анамнезе на бета-лактамы;
• детский возраст до 3 месяцев (для внутривенной формы);
• выраженные нарушения функции почек в сочетании с определёнными состояниями.

С осторожностью препарат применяют при заболеваниях центральной нервной системы, эпилепсии, почечной недостаточности, в период беременности и грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• тошнота, рвота, диарея;
• боли в животе, изменение вкусовых ощущений;
• кожная сыпь, зуд;
• флебиты в месте внутривенного введения;
• повышение активности печёночных ферментов.

Редко возможны судороги, псевдомембранозный колит, нарушения кроветворения, кандидоз, анафилактические реакции. При появлении судорог или признаков тяжёлой аллергии препарат отменяют.

¶Лекарственные взаимодействия

Имипенем несовместим в одном растворе с рядом препаратов, что требует промывания инфузионной системы между введениями. Совместное применение с пробенецидом замедляет выведение имипенема. Сочетание с другими потенциально нейротоксичными средствами повышает риск судорог.

¶Особенности и значение

Биапенем Эльфа относится к препаратам резерва: его использование в клинической практике ограничивают с целью сдерживания роста карбапенемрезистентности. Назначение должно быть обосновано результатами микробиологического исследования или клинической картиной тяжёлой инфекции. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что отражает его значение для системы здравоохранения.

Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции; приготовленный раствор должен быть использован в течение установленного времени. Отпускается по рецепту врача.