Беллатаминала — антихолинергический препарат¶

Беллатаминала — лекарственное средство, относящееся к группе м-холиноблокаторов (антихолинергических препаратов) и представляющее собой комбинацию двух алкалоидов группы атропина — атропина сульфата и гиосциамина сульфата в соотношении, близком к их естественному содержанию в растениях рода красавка (Atropa belladonna). Применяется преимущественно в офтальмологии для расширения зрачка (мидриаза) и в ряде других областей медицины как спазмолитическое средство.

¶Химический состав и происхождение

Беллатаминала не является индивидуальным химическим соединением: это сумма алкалоидов, выделяемых из листьев и корней растений семейства паслёновых, прежде всего красавки обыкновенной (Atropa belladonna), белены (Hyoscyamus niger) и дурмана (Datura stramonium). Основные действующие компоненты — тропановые алкалоиды:

• Атропин — рацемическая смесь L- и D-гиосциамина, основной антимускариновый агент.
• Гиосциамин — левовращающий изомер, обладающий более выраженной активностью.
• Скополамин (гиосцин) — в некоторых препаратах присутствует в минорных количествах.

В фармакопейных препаратах содержание атропина и гиосциамина нормируется, а сумма алкалоидов выражается в пересчёте на гиосциамин. Именно поэтому беллатаминал иногда описывают как «стандартизированный экстракт алкалоидов красавки».

¶Механизм действия

Алкалоиды красавки конкурентно блокируют м-холинорецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре, секреторных железах, сердце и центральной нервной системе. Блокировка рецепторов препятствует связыванию ацетилхолина — естественного медиатора парасимпатической нервной системы. В результате:

• расслабляется цилиарная мышца и сфинктер зрачка, что приводит к мидриазу и циклоплегии;
• снижается секреция слюнных, бронхиальных и потовых желёз;
• уменьшается тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей;
• в больших дозах возможна стимуляция центральной нервной системы с последующим угнетением.

¶Применение в медицине

¶Офтальмология

Основная сфера применения беллатаминала — диагностические и лечебные процедуры в офтальмологии. Растворы препарата (обычно 0,5–1 %) закапывают в конъюнктивальный мешок для:

• расширения зрачка перед офтальмоскопией и осмотром глазного дна;
• проведения рефрактометрии и скиаскопии у детей и взрослых;
• лечения спазмов аккомодации и некоторых форм косоглазия;
• профилактики образования задних синехий при воспалительных заболеваниях увеального тракта.

Действие наступает через 15–30 минут и сохраняется несколько часов, иногда до суток, что зависит от концентрации раствора и индивидуальной чувствительности.

¶Другие области

В гастроэнтерологии и урологии алкалоиды красавки применяются как спазмолитики при язвенной болезни, дискинезии желчевыводящих путей, почечной и печёночной колике. В анестезиологии атропиноподобные средства используют для премедикации с целью уменьшения секреции дыхательных путей и профилактики вагусных реакций. Однако в этих случаях чаще применяются синтетические аналоги (атропин, платифиллин, гиосцина бутилбромид), а не беллатаминал как таковой.

¶Формы выпуска и дозирование

Беллатаминал выпускается преимущественно в виде глазных капель и растворов для наружного применения. Концентрации варьируют от 0,25 % до 1 %. Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, состояния пациента и цели применения. У детей и пожилых людей препарат используется с осторожностью из-за повышенного риска системных побочных эффектов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• сухость во рту, жажда, нарушение глотания;
• тахикардия, ощущение сердцебиения;
• расширение зрачка, светобоязнь, нечёткость зрения, повышение внутриглазного давления;
• задержка мочеиспускания, особенно у мужчин с гиперплазией предстательной железы;
• головная боль, головокружение, возбуждение, в тяжёлых случаях — спутанность сознания.

Противопоказания включают закрытоугольную глазукому, органические поражения сердца, выраженный атеросклероз, гипертрофию предстательной железы с нарушением оттока мочи, кишечную непроходимость, миастению. Препарат не рекомендуется при беременности и в период лактации без строгих показаний.

¶Токсикология и передозировка

Алкалоиды красавки обладают узким терапевтическим диапазоном. Передозировка проявляется симптомокомплексом, известным как «атропиновый психоз»: сухость кожи и слизистых, гиперемия лица, мидриаз, тахикардия, гипертермия, психомоторное возбуждение, галлюцинации, бред. В тяжёлых случаях развиваются судороги, кома и угнетение дыхания. Антидотом служат ингибиторы холинэстеразы (физостигмин, галантамин), применяемые под контролем врача. Случайное употребление ягод и листьев красавки, особенно детьми, исторически служило частой причиной отравлений.

¶История и культурный контекст

Название рода Atropa восходит к имени одной из мойр греческой мифологии, перерезающей нить жизни, что отражает высокую токсичность растения. Видовой эпитет belladonna («прекрасная дама») связан со средневековой практикой: женщины Венеции и других городов Италии использовали сок красавки для расширения зрачков, считавшихся признаком красоты. В XVI–XVIII веках экстракты красавки вошли в европейскую фармакопею как средства от колик и судорог; позднее из них были выделены чистые алкалоиды, что положило начало научной антихолинергической фармакологии.

¶Правовой статус

В большинстве стран беллатаминал отпускается по рецепту врача. Растения-источники алкалоидов (красавка, белена, дурман) включены в списки ядовитых и сильнодействующих веществ; их культивирование и сбор регулируются национальным законодательством. В Российской Федерации препараты на основе алкалоидов красавки относятся к рецептурным средствам, а сами растения внесены в перечни ядовитых растений.