Азитромицин — антибиотик-макролид¶

Азитромицин — полусинтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов, относящийся к подклассу азалидов. Применяется для лечения инфекций дыхательных путей, кожи, мягких тканей и ряда заболеваний, передающихся половым путём. Отличается от других макролидов способностью накапливаться в тканях и клетках, что позволяет использовать короткие курсы терапии и принимать препарат один раз в сутки.

¶Химическая природа и механизм действия

Азитромицин представляет собой 15-членный макролидный антибиотик, получаемый путём химической модификации эритромицина — в его лактонное кольцо введён атом азота. Именно это структурное изменение дало название подклассу «азалиды». Международное непатентованное наименование — азитромицин; торговые названия включают «Сумамед», «Азитрокс», «Хемомицин» и другие.

Механизм действия основан на связывании с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы. Это блокирует транслокацию и препятствует синтезу белка, что приводит к остановке роста и размножения микроорганизмов. В отличие от бета-лактамных антибиотиков, азитромицин действует бактериостатически, а в высоких концентрациях может проявлять бактерицидный эффект.

Препарат устойчив в кислой среде желудка, что обеспечивает его хорошую биодоступность при приёме внутрь — около 37 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа.

¶Спектр активности

Азитромицин активен в отношении широкого круга возбудителей:

• Грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов).
• Грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila.
• Внутриклеточные возбудители: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
• Атипичные микроорганизмы: Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Препарат не действует на большинство штаммов Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa и метициллин-резистентные стафилококки. К азитромицину устойчивы также микоплазмы некоторых видов и грибковая флора.

¶Фармакокинетика

Уникальная особенность азитромицина — способность проникать внутрь фагоцитов и транспортироваться ими в очаг инфекции. Концентрация в тканях в десятки раз превышает плазменную, что объясняет эффективность коротких курсов. Период полувыведения составляет от 35 до 68 часов, поэтому препарат назначают один раз в сутки, а курс может длиться всего 3–5 дней. Выводится преимущественно с желчью, около 6 % — почками в неизменённом виде.

¶Применение

Основные показания к назначению:

При неосложнённом хламидийном уретрите применяется однократный приём 1 г препарата. При болезни Лайма на ранней стадии используют схемы продолжительностью до 5–10 дней.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боли в животе, реже — рвота и метеоризм. Возможны головная боль, головокружение, изменения вкуса. Редко наблюдаются аллергические реакции, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, нарушения функции печени.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к макролидам, тяжёлые нарушения функции печени и почек. Применение при беременности допускается только по строгим показаниям; при кормлении грудью рекомендуется приостановить вскармливание на время приёма.

¶Место в клинической практике

Азитромицин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Благодаря удобному режиму дозирования и хорошей переносимости он широко используется в амбулаторной практике. Однако бесконтрольное применение способствует росту резистентности микроорганизмов, поэтому препарат отпускается по рецепту и должен назначаться врачом с учётом чувствительности возбудителя.

В период пандемии COVID-19 азитромицин нередко назначался в сочетании с гидроксихлорохином, однако последующие исследования не подтвердили его эффективность против коронавирусной инфекции, и такая практика была пересмотрена.