Ацикловир в ампулах 250 мг¶

Ацикловир — противовирусный препарат, синтетический аналог пуринового нуклеозида, применяемый преимущественно для лечения инфекций, вызванных вирусами герпеса. Лекарственная форма в виде раствора для инъекций в ампулах по 250 мг представляет собой стерильный концентрат, предназначенный для внутривенного введения. Эта форма используется в клинической практике, когда пероральный приём невозможен или недостаточен для достижения терапевтической концентрации в крови.

¶Общие сведения

Ацикловир (международное непатентованное наименование) был синтезирован в 1970-х годах в исследовательских лабораториях компании Burroughs Wellcome (впоследствии GlaxoSmithKline) и стал одним из первых противовирусных средств с избирательным механизмом действия. Химически вещество представляет собой 9-[(2-гидроксиэтокси)метил]гуанин — ациклический аналог гуанозина.

Выпускается в нескольких формах: таблетки, мази и кремы для наружного применения, глазные мази, а также порошок (лиофилизат) для приготовления раствора для инфузий. Ампульная форма с дозировкой 250 мг относится к последней категории.

¶Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения выпускается в виде лиофилизированного порошка во флаконах или ампулах, который перед применением растворяют в воде для инъекций, изотоническом растворе натрия хлорида или другом совместимом растворителе. Дозировка 250 мг активного вещества в одной ампуле является стандартной наряду с формой 500 мг.

Концентрат предназначен исключительно для внутривенного капельного (инфузионного) введения. Внутримышечное или подкожное введение не допускается из-за высокой щёлочности раствора и риска повреждения тканей. Готовый раствор должен быть прозрачным и бесцветным; при появлении мути или осадка его использовать нельзя.

Приготовленный раствор сохраняет стабильность ограниченное время, поэтому его готовят непосредственно перед введением и не хранят длительно. Введение проводят медленно, в течение не менее одного часа, что снижает риск поражения почек.

¶Механизм действия

Ацикловир избирательно накапливается в клетках, инфицированных вирусом герпеса. Внутри заражённой клетки он фосфорилируется вирусной тимидинкиназой с образованием монофосфата, который затем превращается в активный трифосфат. Трифосфат ацикловира конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую цепь ДНК, вызывая её обрыв. Поскольку активация препарата происходит преимущественно в инфицированных клетках, его токсическое влияние на здоровые ткани относительно невелико.

К ацикловиру чувствительны вирусы простого герпеса первого и второго типов (ВПГ-1 и ВПГ-2), вирус ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster), а также, в меньшей степени, вирус Эпштейна — Барр и цитомегаловирус.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется при состояниях, требующих высокой концентрации препарата в крови:

• тяжёлые формы герпетической инфекции, в том числе генерализованные;
• герпетический энцефалит — одно из наиболее опасных проявлений, при котором внутривенное введение является методом выбора;
• герпес новорождённых;
• инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, у пациентов с иммунодефицитом;
• опоясывающий лишай с тяжёлым течением;
• профилактика и лечение герпетических инфекций у пациентов после трансплантации органов и при иммуносупрессивной терапии;
• тяжёлые формы инфекции у больных со сниженным иммунитетом.

¶Дозирование

Дозы устанавливает врач индивидуально, в зависимости от вида инфекции, состояния пациента и функции почек. Ориентировочные схемы для взрослых:

Для детей дозы рассчитывают по массе тела или площади поверхности тела. У новорождённых применяют режим введения каждые 8 часов.

Поскольку препарат выводится преимущественно почками, при почечной недостаточности требуется коррекция дозы и интервалов между введениями. Это ключевое условие безопасности терапии.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с влиянием на почки: возможны повышение уровня креатинина, кристаллурия, острая почечная недостаточность, особенно при быстром введении или недостаточной гидратации. Для профилактики рекомендуется обильное питьё и медленная инфузия.

Другие возможные эффекты: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, кожная сыпь, зуд, утомляемость, повышение активности печёночных ферментов. В редких случаях наблюдаются неврологические нарушения — спутанность сознания, тремор, галлюцинации, судороги, чаще у пожилых пациентов и при почечной недостаточности.

Препарат следует с осторожностью применять при обезвоживании, нарушении функции почек, одновременном приёме других нефротоксичных средств. Совместное использование с пробенецидом повышает концентрацию ацикловира в крови.

¶Условия хранения и отпуска

Порошок хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно до 25 °C). Готовый раствор используют в течение ограниченного времени. Отпускается по рецепту врача; применение возможно только в условиях стационара или под наблюдением медицинского персонала.

¶Значение и место в терапии

Внутривенная форма ацикловира остаётся базовым средством лечения тяжёлых герпетических инфекций, несмотря на появление более новых противовирусных препаратов (валацикловир, фамцикловир, ганцикловир). Её ценность определяется доказанной эффективностью, предсказуемой фармакокинетикой и относительно низкой стоимостью по сравнению с рядом аналогов. Ограничения связаны с необходимостью стационарного введения, риском нефротоксичности и растущей проблемой устойчивости вирусов у иммунодефицитных пациентов.