Ацикловир раствор для инфузий¶

Ацикловир — синтетический противовирусный препарат группы аналогов нуклеозидов, применяемый преимущественно в форме раствора для внутривенного введения при тяжёлых герпесвирусных инфекциях. Раствор представляет собой стерильную прозрачную жидкость, содержащую ацикловир в виде натриевой соли, и предназначен для инфузионного введения в условиях стационара. Действующее вещество избирательно подавляет репликацию вирусов простого герпеса (ВПГ-1 и ВПГ-2), вируса ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster), а также, в меньшей степени, вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса.

¶Состав и форма выпуска

Лекарственная форма выпускается во флаконах в виде лиофилизированного порошка, из которого готовят инфузионный раствор, либо в виде готового концентрата. В состав входит ацикловир (чаще в виде ацикловира натрия) и вспомогательные компоненты — гидроксид натрия, вода для инъекций. Концентрация после разведения обычно составляет 5 мг/мл. Препарат не содержит консервантов и предназначен только для парентерального применения.

¶Механизм действия

Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида гуанозина. В инфицированной клетке он фосфорилируется вирусной тимидинкиназой до монофосфата, затем клеточными ферментами превращается в активный трифосфат. Последний конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую цепь ДНК, вызывая её обрыв. Поскольку первичное фосфорилирование происходит преимущественно вирусным ферментом, препарат действует избирательно на поражённые клетки и относительно мало повреждает здоровые.

¶Показания к применению

Раствор для инфузий применяют при состояниях, требующих высокой концентрации препарата в крови:

• генерализованные и тяжёлые формы инфекций, вызванных ВПГ, включая герпетический энцефалит;
• герпес новорождённых;
• тяжёлые формы опоясывающего лишая и ветряной оспы у взрослых;
• герпетические поражения у пациентов с иммунодефицитом, в том числе после трансплантации и при ВИЧ-инфекции;
• профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов.

При простом герпесе кожи и слизистых у пациентов с нормальным иммунитетом обычно применяют пероральные или местные формы, а не инфузионный раствор.

¶Способ применения и дозы

Раствор вводят внутривенно капельно, медленно, в течение не менее одного часа. Быстрое введение недопустимо из-за риска поражения почек. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, вида инфекции и функции почек.

Перед введением концентрат разводят в совместимом инфузионном растворе (например, 0,9 % растворе натрия хлорида) до требуемой концентрации. Готовый раствор следует использовать в течение ограниченного времени, указанного в инструкции.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру;
• тяжёлая почечная недостаточность требует коррекции дозы, а не всегда полного отказа;
• период грудного вскармливания — с осторожностью, по строгим показаниям;
• детский возраст до определённого предела для отдельных показаний.

При беременности препарат применяют только при превышении ожидаемой пользы над потенциальным риском для плода.

¶Побочные действия

Наиболее значимые нежелательные реакции:

• со стороны почек — кристаллурия, повышение креатинина, острая почечная недостаточность при быстром введении или обезвоживании;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, судороги, особенно у пожилых и при почечной недостаточности;
• местные реакции — флебит, воспаление в месте инъекции;
• со стороны крови — редко анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
• аллергические реакции — сыпь, зуд, в редких случаях анафилаксия.

Для снижения риска нефротоксичности рекомендуется адекватная гидратация и медленное введение.

¶Особые указания и взаимодействия

Пациентам с нарушением функции почек дозу уменьшают и увеличивают интервалы между введениями. При одновременном приёме с нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, циклоспорином) риск поражения почек возрастает. Пробенецид и другие средства, снижающие канальцевую секрецию, замедляют выведение ацикловира и повышают его концентрацию в плазме. Совместное применение с зидовудином может усиливать нейротоксичность.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту и применяется преимущественно в стационарных условиях. Хранят флаконы в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, обычно не выше 25 °C. Разведённый раствор хранению в течение длительного времени не подлежит.

¶Безопасность применения

Ацикловир в форме инфузионного раствора относится к базовым противовирусным средствам и включён в перечни жизненно необходимых лекарственных препаратов ряда стран. Ключевые меры безопасности — соблюдение скорости введения, контроль функции почек и водного баланса, корректировка дозы у пожилых пациентов и при сопутствующей патологии. Самолечение внутривенным введением недопустимо; назначение и режим дозирования определяет врач.