Ацикловир: противовирусный препарат и его применение¶

Ацикловир — синтетический противовирусный препарат, производное пуринового нуклеозида, применяемый преимущественно для лечения инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (Herpes simplex) типов 1 и 2, а также вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster). Выпускается в форме таблеток, мазей, кремов и растворов для внутривенного введения. Международное непатентованное наименование — aciclovir; торговые названия включают «Ацикловир», «Зовиракс», «Виролекс» и другие.

¶История и происхождение

Ацикловир был синтезирован в 1974 году в исследовательских лабораториях компании Burroughs Wellcome (впоследствии вошла в состав GlaxoSmithKline). Автором разработки считается американский фармаколог Гертруда Элайон, получившая за это открытие Нобелевскую премию по физиологии и медицине в 1988 году (совместно с Джорджем Хитчингсом и Джеймсом Блэком). Препарат стал одним из первых примеров целенаправленного создания противовирусного средства на основе знания молекулярной биологии вируса. В клиническую практику ацикловир вошёл в начале 1980-х годов и с тех пор включён в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Механизм действия

Ацикловир представляет собой аналог гуанозина — одного из нуклеозидов, входящих в состав ДНК. Попадая в инфицированную клетку, препарат избирательно активируется вирусным ферментом — тимидинкиназой. В результате последовательных реакций образуется активная форма — ацикловира трифосфат, которая:

• конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу;
• встраивается в синтезируемую цепь вирусной ДНК и прерывает её удлинение.

Поскольку активация происходит преимущественно в поражённых клетках, токсическое воздействие на здоровые ткани относительно невелико. Именно селективность действия считается ключевой особенностью препарата.

¶Формы выпуска и дозировки

Таблетированные формы предназначены для системного лечения. Дозировка и длительность курса определяются врачом в зависимости от типа инфекции, возраста и состояния пациента.

¶Показания

Основные показания к применению таблеток ацикловира:

• herpes labialis (герпес губ) и genitalis (генитальный герпес);
• ветряная оспа у детей и взрослых;
• опоясывающий лишай (herpes zoster);
• профилактика герпетических инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• комплексная терапия при ВИЧ-инфекции и после трансплантации органов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции: тошнота, головная боль, головокружение, кожная сыпь, редко — нарушения функции почек при высоких дозах и обезвоживании. Противопоказан при индивидуальной непереносимости ацикловира или валацикловира. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Применение при беременности и в период лактации допускается по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Аналоги и производные

К родственным препаратам относятся валацикловир (пролекарство с более высокой биодоступностью) и фамцикловир. Они применяются при тех же показаниях, но отличаются режимом дозирования. Ацикловир остаётся более доступным по цене и широко распространённым средством.

¶Оборот и приобретение

В большинстве стран, включая Россию и Беларусь, таблетки ацикловира отпускаются из аптек по рецепту врача, тогда как кремы и мази часто доступны без рецепта. В Беларуси препарат зарегистрирован и реализуется через аптечную сеть, в том числе в городах вроде Бобруйска. Приобретение рецептурных форм без назначения врача не рекомендуется: самостоятельный приём может привести к неверной дозировке и маскировке симптомов других заболеваний. Аптеки, работающие дистанционно, при доставке рецептурных препаратов обязаны соблюдать установленный порядок отпуска.

¶Значение

Ацикловир считается одним из наиболее изученных и востребованных противовирусных средств. Его появление ознаменовало переход от симптоматической терапии вирусных инфекций к этиотропной — воздействующей непосредственно на возбудителя. Препарат включён в клинические рекомендации по лечению герпетических инфекций во многих странах и остаётся базовым средством первой линии.