Ацетилсалициловая кислота в таблетках¶

Ацетилсалициловая кислота в таблетках — твёрдая лекарственная форма (таблетки) нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) ацетилсалициловой кислоты, применяемая для обезболивания, снижения температуры, уменьшения воспаления, а также для профилактики тромбообразования. Выпускается в дозировках от 50 до 1000 мг; в России и ряде стран вещество известно под торговым наименованием «аспирин».

¶Общая характеристика

Ацетилсалициловая кислота (АСК, ацетилсалицилат) — производное салициловой кислоты, синтезированное в 1897 году. Химическое название — 2-ацетоксибензойная кислота, брутто-формула C₉H₈O₄. Это белый кристаллический порошок слабокислого вкуса, умеренно растворимый в воде, хорошо — в спирте и эфире. В таблетках вещество содержится в виде свободной кислоты либо её солей (например, лизиновой соли), которые лучше растворяются и быстрее всасываются.

¶Механизм действия

Основой действия служит необратимое ацетилирование ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующих в синтезе простагландинов и тромбоксана A₂. Блокировка ЦОГ-2 снижает боль, жар и воспаление, а блокировка ЦОГ-1 в тромбоцитах подавляет агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Поскольку тромбоциты не синтезируют фермент заново, антиагрегантный эффект сохраняется на протяжении всей их жизни — около 7–10 суток, что определяет длительность кровоостанавливающих ограничений перед операциями.

¶Формы и дозировки

Таблетки выпускают обычными, шипучими (растворимыми), кишечнорастворимыми и жевательными. Шипучие формы быстрее достигают пика концентрации в крови, кишечнорастворимые — меньше раздражают слизистую желудка, но действуют медленнее.

¶Показания

• болевой синдром слабой и средней интенсивности (головная, зубная, мышечная боль, боли при менструации);
• лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
• воспалительные процессы (ревматические заболевания — в составе комплексной терапии);
• вторичная профилактика инфаркта миокарда, ишемического инсульта, тромбоэмболий при атеросклерозе, после операций на сосудах;
• нестабильная стенокардия (в малых дозах).

¶Противопоказания и меры предосторожности

Приём запрещён при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих периодах, эрозивных гастритах, склонности к кровотечениям, гемофилии, выраженной почечной и печёночной недостаточности, бронхиальной астме с непереносимостью салицилатов, в третьем триместре беременности. Не применяется у детей до 12 лет при гриппе, ОРВИ и ветряной оспе из-за риска синдрома Рея — тяжёлого поражения печени и мозга с высокой летальностью.

Одновременный приём с другими НПВС, антикоагулянтами (варфарин), глюкокортикоидами повышает риск кровотечений. Сочетание с метотрексатом усиливает его токсичность, с ибупрофеном — ослабляет антиагрегантный эффект АСК.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые реакции — диспепсия (изжога, тошнота, боли в эпигастрии), эрозии и язвы желудка, скрытые и явные кровотечения. Возможны шум в ушах и снижение слуха (признак передозировки), аллергические реакции вплоть до анафилаксии, бронхоспазм у астматиков, нарушения функции почек, тромбоцитопения. При длительном приёме больших доз описана салицилатная интоксикация.

¶Передозировка

Острая интоксикация проявляется тошнотой, рвотой, гипервентиляцией, лихорадкой, нарушением сознания, метаболическим ацидозом. Тяжёлые случаи требуют госпитализации, промывания желудка, введения активированного угля, инфузионной терапии и контроля кислотно-основного состояния. Хроническая передозировка развивается незаметно при бесконтрольном длительном приёме.

¶Особенности применения

Таблетки принимают после еды, запивая водой или молоком, чтобы уменьшить раздражение желудка. При антиагрегантной терапии обычно назначают 75–100 мг один раз в сутки вечером. Перед плановыми операциями и стоматологическими вмешательствами приём прекращают за 5–7 дней. Пациентам с бронхиальной астмой, язвенной болезнью в анамнезе, беременным и кормящим женщинам препарат назначают только по строгим показаниям.

¶Хранение и отпуск

Хранят в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, вдали от детей. Срок годности обычно 2–3 года; по истечении появляется запах уксуса из-за гидролиза, такие таблетки непригодны. В России препараты в дозах до 500 мг отпускаются без рецепта, антиагрегантные дозировки и длительная терапия требуют врачебного контроля.

¶История

Салицилаты издавна получали из коры ивы; в 1897 году Феликс Хоффман синтезировал стабильную ацетилсалициловую кислоту, а в 1899 году компания Bayer выпустила её как «аспирин». В 1971 году Джон Вейн раскрыл механизм подавления простагландинов, за что в 1982 году получил Нобелевскую премию. С 1980-х годов малые дозы АСК утвердились как базовое средство вторичной профилактики сердечно-сосудистых событий, а в 2010-х крупные исследования поставили под сомнение пользу первичной профилактики у здоровых людей из-за риска кровотечений.