Ацетилсалициловая кислота как лекарственное средство¶

Ацетилсалициловая кислота — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обладающее обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным и антиагрегантным действием. Химическое название — 2-ацетоксибензойная кислота; эмпирическая формула C₉H₈O₄. Международное непатентованное наименование (МНН) — acidum acetylsalicylicum. Препарат известен также под торговыми названиями «Аспирин», «Аспирин Кардио», «Тромбо АСС», «Кардиомагнил» и рядом других.

¶История

Салицилаты применялись в народной медицине задолго до выделения действующего вещества: кора ивы, содержащая салицин, использовалась как жаропонижающее средство ещё в древности. В 1828 году немецкий фармацевт Иоганн Бюхнер выделил из коры ивы салицин, а в 1838 году Рафаэль Пириа получил из него салициловую кислоту.

В 1853 году французский химик Шарль Фредерик Жерар впервые синтезировал ацетилсалициловую кислоту, однако работа осталась незавершённой. В 1897 году сотрудник компании Bayer Феликс Хоффман разработал устойчивый метод синтеза, пригодный для промышленного производства. В 1899 году препарат был зарегистрирован под торговой маркой «Аспирин» и начал выпускаться в форме таблеток. В 1971 году британский фармаколог Джон Вейн установил механизм действия, связанный с необратимым подавлением циклооксигеназы, за что в 1982 году получил Нобелевскую премию по физиологии и медицине.

¶Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота необратимо ацетилирует ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), блокируя синтез простагландинов и тромбоксана A₂. Подавление тромбоксана A₂ в тромбоцитах снижает их способность к агрегации, что обеспечивает антитромботический эффект. Поскольку тромбоциты не имеют ядра и не синтезируют фермент заново, действие сохраняется на протяжении всей их жизни — около 7–10 суток.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается преимущественно в виде таблеток, различающихся дозировкой и способом высвобождения:

¶Показания

• Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности (головная боль, зубная боль, миалгия, артралгия).
• Лихорадочные состояния при инфекционных и воспалительных заболеваниях.
• Профилактика тромбозов и тромбоэмболий при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда и операций на сосудах.
• Острые состояния, сопровождающиеся риском тромбообразования.

Для антиагрегантной терапии применяются низкие дозы — обычно 75–100 мг в сутки; для обезболивания и снижения температуры — 500–1000 мг на приём.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивных гастритах, склонности к кровотечениям, гемофилии, тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, бронхиальной астме с непереносимостью салицилатов, в период беременности (особенно в III триместре) и при грудном вскармливании. Детям до 12 лет при вирусных инфекциях препарат противопоказан из-за риска синдрома Рея — тяжёлого поражения печени и головного мозга.

Наиболее частые нежелательные реакции: диспепсия, тошнота, изжога, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, повышенная кровоточивость, аллергические реакции. При длительном приёме высоких доз возможны шум в ушах и снижение слуха.

¶Взаимодействие с другими средствами

Одновременный приём с антикоагулянтами (варфарин, гепарин) повышает риск кровотечений. Сочетание с другими НПВП усиливает ульцерогенное действие. Ацетилсалициловая кислота ослабляет эффект урикозурических средств и некоторых гипотензивных препаратов, усиливает действие пероральных гипогликемических средств.

¶Оборот и приобретение

В Российской Федерации ацетилсалициловая кислота в дозировках до 500 мг включительно отпускается из аптек без рецепта врача; препараты с более высокой дозировкой и некоторые комбинированные формы относятся к рецептурным. Лекарственное средство зарегистрировано в государственном реестре лекарственных средств и реализуется через аптечные организации, включая аптечные пункты Москвы и других городов. Приобретение препарата предполагает соблюдение инструкции по медицинскому применению и, при необходимости, консультацию врача.

¶Хранение

Таблетки хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет от 2 до 5 лет в зависимости от производителя и формы выпуска; по истечении указанного срока препарат применять нельзя.

¶Значение

Ацетилсалициловая кислота входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ и в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Это одно из наиболее массово производимых и потребляемых лекарств в мире; ежегодное мировое потребление оценивается в десятки тысяч тонн. Помимо медицины, вещество применяется в химическом синтезе и как стандарт при определении активности антиагрегантов.