Ацетилсалициловая кислота как лекарственное средство¶

Ацетилсалициловая кислота (АСК) — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обладающее обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным и антиагрегантным действием. Широко известна под торговыми наименованиями «Аспирин», «Аспирин Кардио», «Тромбо АСС», «Кардиомагнил» и другими. Химически представляет собой сложный эфир салициловой кислоты и уксусной кислоты; эмпирическая формула — C₉H₈O₄, молярная масса — 180,16 г/моль.

¶История

Салицилаты содержатся в коре ивы, которую с древности применяли как жаропонижающее и болеутоляющее средство. В 1828 году из коры ивы было выделено вещество салицин, а в 1838 году получена салициловая кислота. В 1853 году французский химик Шарль Жерар впервые синтезировал ацетилсалициловую кислоту, однако устойчивого метода её получения тогда не существовало.

В 1897 году сотрудник немецкой компании Bayer Феликс Хоффман разработал технологичный способ ацетилирования салициловой кислоты, что позволило наладить промышленное производство. В 1899 году препарат был зарегистрирован под названием «Аспирин». Долгое время он выпускался как порошок, с 1900 года — в виде таблеток.

¶Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота необратимо ацетилирует ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), блокируя синтез простагландинов и тромбоксана A₂. Именно с подавлением синтеза простагландинов связаны обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты. Блокада тромбоксана A₂ в тромбоцитах приводит к угнетению агрегации (склеивания) тромбоцитов, что лежит в основе применения малых доз препарата для профилактики тромбозов.

¶Формы выпуска и дозировки

Дозы делят на низкие (75–100 мг — антиагрегантные), средние (300–600 мг — анальгетические и жаропонижающие) и высокие (до 3 г в сутки — противовоспалительные, применяются ограниченно).

¶Применение

Основные показания:

• Кардиология и неврология. Малые дозы назначают для вторичной профилактики инфаркта миокарда, ишемического инсульта, при нестабильной стенокардии, после операций на сосудах и стентирования.
• Терапия боли и жара. Головная и зубная боль, миалгия, лихорадка при инфекционных заболеваниях.
• Ревматология. В высоких дозах применялась при ревматических заболеваниях, однако в настоящее время вытеснена другими НПВП.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах, при склонности к кровотечениям, гемофилии, тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, при «аспириновой» астме, в период беременности (особенно III триместр) и при грудном вскармливании. Детям до 12 лет (по некоторым рекомендациям — до 15 лет) при вирусных инфекциях препарат не назначают из-за риска синдрома Рея — тяжёлого поражения печени и головного мозга.

Наиболее частые нежелательные реакции: раздражение и эрозии слизистой желудка, желудочно-кишечные кровотечения, бронхоспазм, аллергические реакции, удлинение времени кровотечения, шум в ушах при высоких дозах.

¶Взаимодействия

Одновременный приём с антикоагулянтами (варфарин, гепарины) резко повышает риск кровотечений. АСК ослабляет действие урикозурических средств, усиливает эффект пероральных гипогликемических препаратов, повышает токсичность метотрексата. Сочетание с другими НПВП (ибупрофен, напроксен) снижает антиагрегантный эффект аспирина.

¶Интересные факты

• Название «Аспирин» происходит от латинского названия растения — Spiraea ulmaria (лабазник), из которого впервые получили салициловую кислоту.
• Ацетилсалициловая кислота входит в перечень важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
• Ежегодно в мире производится несколько десятков тысяч тонн препарата.
• В 1950 году аспирин был занесён в Книгу рекордов Гиннесса как самое продаваемое обезболивающее.

¶Правовой статус

В России ацетилсалициловая кислота отпускается без рецепта в малых дозировках; препараты для длительной кардиопрофилактики могут отпускаться по рецепту. Безрецептурный статус не отменяет необходимости консультации врача при длительном приёме, поскольку риск желудочно-кишечных кровотечений сохраняется даже при использовании низких доз.