Ацеклофенак: применение и особенности препарата¶

Ацеклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное уксусной кислоты, применяемый преимущественно для symptomatic лечения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите. Относится к группе так называемых «селективных» НПВП с умеренным предпочтением в отношении циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, а также в виде кремов и гелей для наружного применения.

¶Химическая структура и механизм действия

Ацеклофенак — это гликолевый эфир диклофенака. По химической классификации представляет собой производное фенилуксусной кислоты. Молекулярная формула — C₁₆H₁₃Cl₂NO₄, молекулярная масса — 354,19 г/моль.

Механизм действия основан на ингибировании фермента циклооксигеназы, что приводит к снижению синтеза простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. Ацеклофенак проявляет умеренную селективность в отношении ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1, что теоретически снижает риск повреждения слизистой оболочки желудка, однако полностью не устраняет его. Препарат также угнетает синтез лейкотриенов и некоторых цитокинов, что вносит вклад в его противовоспалительный эффект.

¶Показания к применению

Основные показания к применению таблетированной формы:

• остеоартрит (гонартроз, коксартроз и другие локализации);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
• послеоперационная и посттравматическая боль (в отдельных случаях).

Препарат предназначен для облегчения симптомов, а не для изменения течения заболевания. Длительность приёма определяется врачом индивидуально.

¶Дозировка и форма выпуска

Таблетки ацеклофенака выпускаются в дозировке 100 мг. Стандартная схема приёма для взрослых — по 100 мг два раза в сутки, предпочтительно во время еды или сразу после неё, что снижает риск раздражения слизистой желудка. Максимальная суточная доза обычно не превышает 200 мг.

Существуют также формы с модифицированным высвобождением, позволяющие принимать препарат один раз в сутки. Наружные формы — крем 1,5 % и гель — наносятся на поражённую область 2–3 раза в день.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь ацеклофенак быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5–2 часа. Биодоступность составляет около 70–80 %. Препарат активно связывается с белками плазмы (более 99 %). Метаболизируется в печени, преимущественно путём гидролиза до диклофенака и последующего глюкуронирования. Период полувыведения — около 4 часов. Выводится главным образом через почки.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Ацеклофенак противопоказан при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата или другим НПВП;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжёлой сердечной, печёночной и почечной недостаточности;
• беременности (III триместр) и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (безопасность не установлена);
• нарушениях свёртываемости крови.

Наиболее частые побочные реакции: диспепсия, тошнота, боль в животе, метеоризм, головная боль, головокружение. Реже наблюдаются повышение артериального давления, отёки, кожные высыпания, изменения лабораторных показателей функции печени. При длительном приёме возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений и кардиоваскулярных осложнений.

¶Особые указания

Пациентам с факторами риска гастротоксичности (пожилой возраст, курение, злоупотребление алкоголем, наличие язв в анамнезе) может быть рекомендован одновременный приём ингибиторов протонной помпы. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами в период лечения. Ацеклофенак может ослаблять действие антигипертензивных и диуретических средств, а также повышать токсичность некоторых других препаратов.

¶Оборот и доступность в России

Ацеклофенак зарегистрирован в Российской Федерации как рецептурный лекарственный препарат. Он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) по отдельным торговым наименованиям. В аптечной сети Москвы и других городов таблетки отпускаются по рецепту врача; безрецептурный отпуск не предусмотрен. Наружные формы в ряде случаев могут отпускаться без рецепта.

Стоимость препарата варьируется в зависимости от производителя, дозировки и количества таблеток в упаковке. На российском рынке представлены как оригинальные, так и воспроизведённые (дженерические) препараты. Приобретение лекарственных средств допускается только в лицензированных аптечных организациях; заказ через интернет-аптеки регулируется законодательством и требует соблюдения правил дистанционной торговли рецептурными препаратами.

¶Место в терапии

Ацеклофенак занимает промежуточное положение между неселективными НПВП (диклофенак, ибупрофен) и высокоселективными ингибиторами ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб). Он применяется как альтернатива при непереносимости или недостаточной эффективности других НПВП. Решение о назначении, смене или отмене препарата принимает врач с учётом сопутствующих заболеваний и индивидуальных рисков пациента.