Аторвастатин-ТАД — гиполипидемический препарат¶

Аторвастатин-ТАД — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является аторвастатин — синтетическое гиполипидемическое средство из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется для снижения уровня холестерина и триглицеридов в крови, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Препарат производится российской фармацевтической компанией и относится к классу воспроизведённых (дженериковых) лекарственных средств.

¶Действующее вещество

Аторвастатин — один из наиболее распространённых представителей класса статинов. Его молекула является конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует раннюю стадию синтеза холестерина в печени. Подавление активности этого фермента приводит к снижению внутриклеточного содержания холестерина, что, в свою очередь, вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов. В результате усиливается захват ЛПНП из плазмы крови и их катаболизм, что сопровождается снижением концентрации «плохого» холестерина.

Аторвастатин был впервые синтезирован в 1985 году и запатентован компанией Pfizer; оригинальный препарат выпускается под торговым наименованием «Липитор». Срок патентной защиты истёк в начале 2010-х годов, после чего в обращении появились многочисленные дженерики, к числу которых относится и «Аторвастатин-ТАД».

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 10, 20 и 40 мг. В состав таблетки помимо действующего вещества входят вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция карбонат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат и другие. Оболочка содержит гипромеллозу, титана диоксид, макрогол и красители в зависимости от дозировки.

Таблетки упаковываются в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки; стандартная фасовка — 10, 20, 30 или 90 таблеток.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Аторвастатин снижает концентрацию общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина B и триглицеридов, одновременно умеренно повышая уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Гиполипидемический эффект носит дозозависимый характер и развивается в течение двух недель после начала терапии, достигая максимума примерно через четыре недели.

Помимо основного действия, статины обладают так называемыми плейотропными эффектами: противовоспалительным, антитромботическим, эндотелиопротекторным. Эти свойства связывают с дополнительным снижением риска сердечно-сосудистых событий.

¶Фармакокинетика

Аторвастатин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Биодоступность составляет около 14 % вследствие пресистемного метаболизма в печени и стенке кишечника. Метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4 цитохрома P450 с образованием активных орто- и парагидроксилированных метаболитов. Выводится главным образом с желчью; период полувыведения составляет примерно 14 часов, а для активных метаболитов — до 20–30 часов.

¶Показания к применению

Препарат назначается при:

• первичной гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемии, когда диета и другие немедикаментозные меры недостаточны;
• гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии;
• гомозиготной семейной гиперхолестеринемии в качестве дополнения к другим методам лечения;
• профилактике сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с установленными атеросклеротическими заболеваниями и у лиц с высоким риском их развития.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к компонентам препарата, активные заболевания печени, стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза, беременность и период грудного вскармливания, а также возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью препарат применяют при заболеваниях печени в анамнезе, при склонности к злоупотреблению алкоголем, при гипотиреозе, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста. В период лечения рекомендуется контроль активности печёночных ферментов и, при необходимости, концентрации креатинфосфокиназы, поскольку одним из редких нежелательных эффектов статинов является миопатия и рабдомиолиз.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются нарушения со стороны пищеварительной системы (диспепсия, запор или диарея, тошнота), головная боль, миалгия, астения. Реже отмечаются повышение активности трансаминаз, аллергические реакции, бессонница, головокружение. Крайне редко развивается рабдомиолиз с последующей почечной недостаточностью.

¶Лекарственные взаимодействия

Поскольку аторвастатин метаболизируется через CYP3A4, его концентрация в плазме может существенно возрастать при одновременном приёме ингибиторов этого фермента — макролидов (кларитромицин, эритромицин), азоловых противогрибковых средств (итраконазол, кетоконазол), некоторых антиретровирусных препаратов, а также грейпфрутового сока. Это повышает риск миопатии. Увеличивают риск и фибраты, никотиновая кислота, циклоспорин. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, зверобой) снижают концентрацию аторвастатина и ослабляют его эффект.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке представлено множество дженериков аторвастатина под различными торговыми названиями, а также другие статины: симвастатин, розувастатин, правастатин, ловастатин. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом требуемой степени снижения холестерина ЛПНП, сопутствующей терапии и переносимости. Дженерики, содержащие одно и то же действующее вещество в эквивалентной дозировке, считаются взаимозаменяемыми при условии подтверждённой биоэквивалентности.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя и указывается на упаковке.